【摘 要】
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伊马替尼作为首个分子靶向治疗慢性粒细胞性白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂，它所取得的成就是巨大的。但是随着其在临床上的广泛应用，一些不良反应和耐药性等相关问题陆续出现，
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伊马替尼作为首个分子靶向治疗慢性粒细胞性白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂，它所取得的成就是巨大的。但是随着其在临床上的广泛应用，一些不良反应和耐药性等相关问题陆续出现，新的酪氨酸激酶抑制剂的开发成为目前研究的热点。本论文重点研究了伊马替尼重要中间体N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-哌啶胺的合成及工艺优化。以2-甲基-5-硝基苯胺和3-乙酰基吡啶作为起始原料，经硝化、加成、环合、还原得到伊马替尼活性母体结构N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺。将此化合物作为母体结构，对其进行结构修饰和改造，设计合成了苯氧乙酰胺类、脲类、芳酰基硫脲类共计19个伊马替尼衍生物，并通过IR、MS、1H-NMR等确证了分子结构。这些化合物通过MTT法细胞活性初步测试，结果表明都具有一定的抗肿瘤活性，其中化合物F-7和G-5的活性较好，具有潜在的进一步研究价值。
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