【摘 要】
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近年来,随着Ⅱ型糖尿病患者不断增多,并且呈低龄化的趋势,国内外对糖尿病的治疗都在积极的研究中,而蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制剂作为治疗糖尿病的潜在药物,是治疗糖尿
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近年来,随着Ⅱ型糖尿病患者不断增多,并且呈低龄化的趋势,国内外对糖尿病的治疗都在积极的研究中,而蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制剂作为治疗糖尿病的潜在药物,是治疗糖尿病的重要靶点之一,并且对其的关注度逐渐提升。所以,从天然中草药中筛选蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的活性因子,对糖尿病的治疗以及临床应用有着良好的前景。
本课题采用Toepfer法从富铬酵母中提取得到的基准物富铬酵母(LMWCr),通过紫外扫描光谱和薄层层析证明基准物已经成功制得。
从猪血中提取的粗酶(蛋白酪氨酸磷酸酶),通过丙酮沉淀,硫酸铵盐溶盐析等方法使其部分纯化。结果表明:硫酸铵饱和度为90％透析酶的比活力为435U/mg,是粗酶比活力的3.37倍。酶动力学实验测得该酶的最适温度和pH分别为38℃和7.0其Km值是4.01mmol/L。
通过对豨莶草的提取和分离得到石油醚组分,乙酸乙酯组分和正丁醇组分,它们的提取率分别为1.14%,1.27%和1.59%。酶反应动力学研究结果显示:豨莶草石油醚组分和豨莶草乙酸乙酯组分是PTP1B的优良竞争性抑制剂。它们的抑制活性约为同浓度基准物(LMWCr)的1.83倍和3.43倍,IC50分别为0.40mg/mL和0.48mg/mL,Ki分别为5.227 mg/mL和2.384mg/mL。
石油醚相通过反复柱层析得到一个活性成分经IR,1H/13C-NMR、MS等波谱分析确定化学结构为对映-16β,17-二羟基一贝壳19-羧酸。乙酸乙酯相通过反复柱层析也得到一个活性成分,通过黄酮类化合物的颜色反应,红外光谱和1H-NMR分析确定化合物R6为槲皮素。
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