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瓜环具有亲水性外表和疏水性空腔,可与疏水性的药物客体分子或基团形成超分子组装体,进而增加难溶性药物的溶解度、稳定性及生物利用度,具有控制药物释放、提高疗效等作用。本文选取聚合度不同的七元、八元瓜环Q[7,8]作为主体分子,对5种具有光动力疗效的光敏剂四苯基卟啉(TPP)、四苯基卟啉锌(ZnTPP)、酞菁铜(CuPc)、酞菁锰(MnPc)和酞菁铁(FePc)进行分子组装研究,采用红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和扫描电子显微镜(SEM)对所形成的超分子组装体系进行表征,且对组装前后的荧光量子产率、油水分配系数及溶解度等性能进行考察。这对未来卟啉类药物的应用及光动力治疗中高效的抗癌光敏剂的筛选具有重要理论意义。具体如下:1.利用紫外-可见吸收光谱(UV-Vis)、荧光光谱等技术探讨了Q[7,8]与TPP分子之间的组装作用。结果表明:Q[7,8]与TPP都发生了相互作用,Q[7,8]与TPP均形成以1:1为主的组装物;pH对组装体系的稳定性分析表明:Q[7,8]+TPP作用体系稳定的较佳pH范围为3.0-11.0;组装体系热力学数据分析表明:主-客体间的相互作用都能够自发进行,组装过程是放热反应,作用后体系的有序性增强,都以熵驱动为主;根据主-客体分子在组装前后的化学位移的变化,推测出主要的作用模式为客体分子中的苯环和部分吡咯环进入Q[7,8]空腔内;TPP被Q[7,8]组装后,Q[7,8]+TPP组装物的荧光量子产率下降,且Q[7]+TPP下降幅度大于Q[8]+TPP;与单体四苯基卟啉相比,Q[7,8]+TPP组装物溶解度提高10.0-35.0倍左右,油水分配系数也被改善高达7.0倍。两种组装物在人工成人胃液(pH=2.0)和人工血浆(pH=7.4)中的累积溶出曲线类似,释放速度均较原药TPP快,有明显的增溶作用。2.使用UV技术考察了Q[7]、Q[8]与ZnTPP的超分子组装作用。在5.0<pH<11.0范围内,能够观察到Q[7,8]与ZnTPP之间的相互作用,且在pH=7.0左右二者均形成近似比1:1为主组装物;温度对组装体系稳定性的影响表明:Q[7,8]+ZnTPP组装体系较Q[7,8]+TPP体系稳定。荧光量子产率表明:Q[7,8]对ZnTPP的荧光猝灭作用强于对TPP作用趋势。Q[7,8]+ZnTPP组装物溶解度和油水分配系数均得到不同程度改善;ZnTPP体外累积释放度表明:主-客体组装物形成后对ZnTPP有明显的增溶效应。3.运用摩尔比率法和等摩尔连续变化法确定了CuPc、MnPc、FePc与Q[7]之间的组装比均约为1:2;pH环境因素对组装体系稳定性影响表明:MPcs与Q[7]在酸性、中性和碱性条件下均能稳定组装。UV、IR和SEM技术分析表明:两个Q[7]分子连接了一个MPc分子形成了组装物,且MPc客体分子中的苯环和部分吡咯环进入Q[7]空腔内。组装体的荧光量子产率、脂溶性和溶解性显著增强,这些性能的改善为未来抗癌光敏剂的实际应用提供理论指导。