接骨木抗骨质疏松活性部位的化学成分研究

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接骨木为忍冬科接骨木属植物接骨木(Sambucus williamsii Hance)的干燥茎枝。作为常用中药,具有接骨续筋、活血止痛、祛风利湿的作用。本课题组前期对接骨木的研究中发现,接骨木茎枝60%乙醇提取物,经D101大孔树脂乙醇-水(0、30%、50%和95%)梯度洗脱后,洗脱部位JGM(50%乙醇和95%乙醇洗脱部位)能够促进UMR106细胞增殖,并能改善去卵巢大鼠的骨质丢失,为接骨木抗骨质疏松的活性部位。本论文旨在对接骨木活性部位进行深入的化学成分研究,为进一步揭示其药效成分奠定物质基础。综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH20柱色谱、Toyoperarl HW-40柱色谱以及反相HPLC等多种色谱分离手段,从接骨木活性部位中共分离鉴定了 29个化合物,包括木脂素类化合物15个,酚酸类化合物8个,三萜类化合物3个,其他类化合物3个。它们分别是:(7R,8S,7’R,8’S)-丁香脂素(1);(7R,8S,7’R,8’S)-杜仲树脂酚(2);(7S,8R,7’S,8’R)-杜仲树脂酚松脂素(3);(7S,8S,7’R,8’S)-lirioresinol A(4);(7S,8R,7’S,8’R)-1-hydroxypinoresinol(5);(7R,8S)-榕醛(6);(7R,8S)-5-甲氧基蛇菰宁(7);(7R,8S)-蛇菰宁(8);(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(9);(7R,8S)-5-methoxy-trans-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(10);(7R,8S)-1-(4-羟基-3-甲氧苯基)-2-[-4-(3-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]-1,3-丙二醇(11);(7S,8S)-1-(4-羟基-3-甲氧苯基)-2-[-4-(3-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]-1,3-丙二醇(12);(7S,8S)-愈创木基丙三醇-β-O-4’-松柏醇基醚(13);(7S,8R,7’S)-环橄榄树脂素(14);(7S,8R,8’S)-异落叶松脂素(15);香草醛(16);对羟基苯甲醛(17);反式阿魏酰十八烷醇酯(18);反式阿魏酰二十烷醇酯(19);反式阿魏酰二十二烷醇酯(20);2-propenoic acid,3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-(9Z)-9-octadecenyl ester,(2E)-(9CI)(21);反式咖啡酰十八烷醇酯(22);反式咖啡酰二十烷醇酯(23);23-羟基-3-羰基-28-去甲基-12,16-二烯齐墩果烷,接骨木烷A(24*);齐墩果酸(25);3-羰基齐墩果酸(26);正二十八醇(27);棕榈酸(28);β-谷甾醇(29)。29个化合物中,其中1个化合物(24)为新化合物,11个化合物(5、7、8、10、17-23)为首次从接骨木属分离得到。采用体外类成骨UMR106细胞对28个主要化合物进行了细胞增殖活性评价。结果显示,其中18个化合物(化合物3~17、21、24、25)能不同程度地促进类成骨细胞UMR106的增殖。本论文还建立了接骨木活性部位的HPLC特征图谱,并结合前期分离得到的化合物对图谱中的主要色谱峰进行了指认,指认色谱峰面积超过了活性部位总色谱峰面积的60%。上述研究为接骨木及其相关制剂的二次开发提供了详实的实验依据。
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