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去甲斑蝥素（NCTD）是斑蝥素（CTD）的类似物，既保留了斑蝥素的抗肿瘤活性，又降低了对泌尿系统的毒性，但其靶向性差，在血液中的半衰期短的缺点极大地限制了其在临床上的应用，本文以去甲斑蝥素、聚乙烯醇（PVA）和壳聚糖（CS）为原料，制备了两种聚合物-药物轭合物（NCTD-PVA和NCTD-CS）并对其体内外的抗肿瘤活性进行了初步研究。目的在于利用聚合物的高通透性和滞留效应（EPR）效应，更好地将去甲斑蝥素输送到肿瘤部位并滞留其中，提高去甲斑蝥素的肿瘤靶向性，从而达到增强疗效和降低毒性的效果，而且聚合物-药物轭合物减缓了去甲斑蝥素的代谢速率，延长了其在血液中的停留时间，为缓释及靶向抗肿瘤药物的制备提供初步的参考。首先通过醇解反应，在适当的反应条件下，将去甲斑蝥素引入聚乙烯醇及壳聚糖的骨架上，核磁和红外图谱证明了我们成功地合成了NCTD-PVA和NCTD-CS。经计算NCTD-PVA和NCTD-CS中NCTD的摩尔取代度分别为10.4%和89.6%，之后又考察了两种轭合物分别在pH7.4和pH5.0的磷酸缓冲溶液（PBS）中的水解行为，结果发现NCTD-PVA水解较快，NCTD-CS则水解缓慢，而且两者的水解速率均随着释放介质酸性的增强而加快。随后我们又评价了NCTD-PVA和NCTD-CS对人食管癌ECA-109细胞株的抗肿瘤活性，主要考察了两者对ECA-109细胞活力，细胞周期，细胞凋亡及caspase3和caspase8酶活性的影响。研究表明， NCTD-PVA和NCTD-CS对ECA-109细胞的生长有抑制作用，与游离的NCTD相比，两者的细胞毒性大大降低。NCTD-PVA和NCTD-CS均能诱导ECA-109细胞凋亡，将细胞阻滞在S期，并且均能上调caspase3和caspase8的酶活性。最后我们对NCTD-PVA和NCTD-CS在荷瘤小鼠体内的药效学及组织病理学进行了初步评价，结果发现两者对荷瘤小鼠的抑瘤率均比NCTD高，但是NCTD-PVA和NCTD-CS对小鼠的脾脏和肾脏产生了一定的副作用，其安全性评价有待进一步考察。