近年来,刺激=响应的多肽自组装生物材料获得了广泛关注和研究。合理设计的多肽分子,可通过触发自组装机制形成诸如纳米纤维、纳米管、纳米带、纳米球以及三维网络的水凝胶和薄膜等软物质材料,在三维细胞培养、组织工程、药物和基因的传递以及生物传感等领域显示出巨大的应用前景。本论文结合前期大量的刺激-响应的多肽自组装工作和受体=配体介导的刺激方式,设计和制备了-系列功能性硼酸肽分子,系统地研究了这些小分子硼酸肽的自组装行为及其在生物医学领域的应用。论文第一章综述了近年来有关刺激-响应的多肽自组装研究及其在生物医学领域的应用进展。从多肽的分子结构和构象出发,合理设计多肽分子结构以构建自组装分子砌块,并通过特定的刺激-响应的方式调控多肽的自组装行为以转变超分子组装体形态,实现其智能响应的转变行为及其在生物医学领域的应用。第二章中,我们设计、合成了三种结构自互补的硼酸十肽（BPsl-3）,利用多肽分子自身的结构互补性和作用力匹配性构建了近中性水溶液中的自组装超分子纳米材料。将三种硼酸十肽溶于去离子水中后,通过透射电子显微镜（TEM）和扫描电子显微镜（SEM）观察发现,BP1（B（OH）2VEKELVKEKL-OH）和BP3（B（OH）2AELELARARL-OH）能自组装形成高度有序的纳米纤维结构。圆二色谱（CD）和傅里叶变换红外吸收光谱（FT-IR）表明硼酸肽分子以平行的p-折叠构象堆积自组装形成规则的纳米纤维。通过合理设计多肽的分子结构实现了多肽在近中性水溶液中自组装形成高度有序的纳米纤维和三维网络的水凝胶。第三章中,我们通过合理设计硼酸肽的分子结构,构建了茜素红S （ARS）等邻二羟基化合物调控的多肽自组装纳米材料,制备了一种独特的纳米纤维指示剂（Nanofibrous Indicator:NFI）。基于NFI对邻二羟基化合物的特异性识别作用以及癌细胞表面过度表达的路易斯寡糖（sLex）抗原,我们探讨了NFI对癌细胞和正常细胞的区分能力。研究发现,NFI能特异性地识别人类肝癌细胞HepG2,显示出肉眼可见的颜色变化,从而实现了裸眼可分辨的的癌细胞鉴别的方法。这种可视化癌细胞检测的新方法为癌细胞的检测开创了一个新的·平台。第四章中,我们设计、合成了三种含精氨酸的小分子硼酸肽（BPs1-3）。在胜利pH下,这些含阳离子的硼酸肽可自组装形成有序的超分子纳米结构。二羟基酚蒽醌染料茜素红S（ARS）能与硼酸肽分子特异性识别并结合形成五元环硼酸酯,伴随荧光和直观颜色的显著变化,可进一步调控硼酸肽的自组装行为。研究发现,硼酸肽与茜索红S分子通过受体-配体特异性结合可迅速形成茜索红-硼酸酯肽化合物,并进而诱导自组装形成更有序,更精致的超分子纳米结构。第五章中,我们设计、合成了三种小分子硼酸肽（BPsl-3）。基于邻二羟基化合物与苯硼酸集团良好的受体-配体特异性识别作用,研究了两种多羟基酚化合物（萘二酚：NDO；三苯并苯六酚：HHTP）对小分子硼酸肽自组装行为的影响。通过形成π-共轭的一元和三元的硼酸酯肽化合物,其自组装超分子纳米结构随之发生显著的变化,实现了模板化的自组装。该体系呈现的自组装模式为研究细胞内自组装及对细胞微环境的重构和细胞功能的调控提供了可行性基础。