目的：本研究以家兔为研究对象，探讨复方丹参静脉给药后其水溶性标志成分丹参素(Dhpl)能否通过血-眼屏障到达靶组织直接发挥作用，并测得药代动力学参数，试图阐述静脉注射中药治疗眼病的作用方式及眼内的代谢，以为临床提供合理的用药方案。 方法：72只家兔按随机数字表法分成对照组6只、血浆组6只和眼内组60只。眼内组再随机分成10个亚组，每个亚组6只，给予中药丹参冻干粉(1.0g/kg)+0.88％生理盐水20 ml右耳缘静脉推注。血浆组每只动物在给药后0、5、10、20、30、45、60、90、120 min于家兔左耳缘静脉采血1.5 ml。眼内组在给药后5、15、25、35、45、60、120、270、600、900 min处死动物，取双眼房水、玻璃体。对照组的实验方法同血浆组和眼内组。利用高效液相色谱法(HPLC)测定Dhpl在血液、房水、玻璃体内的质量浓度。利用Drug and Statistics Ver2.0软件计算药代动力学参数。 结果：对照组中血液、房水、玻璃体中测不到Dhpl。血浆组中Dhpl浓度均值在57.71-727.29μg/ml之间，且0 min最大。眼内组房水中Dhpl浓度均值在2.64-38.62μg/ml之间，玻璃体中在0.097-0.998μg/ml之间，两者在25 min均出现高峰，但玻璃体在120 min出现次峰。Dhpl在血中的高峰浓度是房水中高峰浓度的20倍，玻璃体的800倍。不同时间点在房水中Dhpl的浓度是玻璃体中浓度的5-50倍。 结论：本方法灵敏、特异、准确，可用于血液、房水、玻璃体中Dhpl质量浓度测定。复方丹参以大于常规剂量(人的70倍)耳缘静脉推注后能够通过兔血-眼屏障到达房水及玻璃体，但通透性相对较差。得出了Dhpl在兔房水和玻璃体内的药代动力学参数，其在房水、玻璃体内的半衰期，清除率等药代动力学参数的获得可为临床用药提供合理的方案。