(口恶)唑啉酮类抗菌剂是一类完全人工合居的全新的广谱抗菌剂,它具有与目前所用各类抗菌剂均不相同的作用机制,与已知的抗菌剂无交叉耐药性.它作用于细菌蛋白质合居的初期,具有很强的对革兰氏阳性菌的抑制和灭作用.对于解决当前的细菌耐药性问题具有相当大的应用前景.作者设计并合成了3-苄基-5-乙酰胺甲基-2-(口恶)唑啉酮、3-苯乙基-5-乙酰胺甲基-2-(口恶)唑啉酮.由于目前已有(口恶)唑啉酮抗菌剂多为3位芳基化合物,它 们的合成方法可能与3位烷基(口恶)唑啉酮有一定的不同.作者对常用的(口恶)唑啉酮抗菌 剂合居方法应用于3位烷基取代(口恶)唑啉酮化合物的合成进行了尝试,发现由取代胺基丙 二醇关环的方法不适合此类化合物,而由苄氧碳酰胺与缩水甘油丁酸酯关环的方法,也就是U-100766所用的关环方法,可适用于这类化合物.作者还设计并合成了3-苄基-4-乙酰胺甲 基-2-(口恶)唑啉酮化合物.与常见的(口恶)唑啉酮化合物不同的是其乙酰胺甲基移到了5位.因此,其合成方法也与常用的(口恶)唑啉酮抗菌剂的合居方法不同.作者用缩水甘油和苄基异腈酸酯反应得到其前体3-苄基-4-羟甲基-2-(口恶)唑啉酮.