葛根总黄酮为中药材葛根主要有效部位,在治疗心脑血管疾病方面疗效确切,安全性较高。但因其水溶性比较小,生物利用度低,故很大程度上限制了其临床应用。本研究将葛根总黄酮制成固体脂质纳米粒,拟改善其溶解性能,增加口服吸收,提高生物利用度。采用乳化蒸发-低温固化法制备葛根总黄酮固体脂质纳米粒。在单因素考察的基础上,以包封率为考察指标,通过星点设计-效应面优化法确定了葛根总黄酮固体脂质纳米粒的优化处方。按优化处方制备了3批纳米粒,平均包封率为(67.53±0.12)%,平均粒径为(263.82±3.6)nm,载药量为0.67%。采用透射电镜对其形态进行观察,采用激光粒度测定仪测定了其粒径及粒度分布。体外释药符合Higuchi方程,且释放曲线分为突释和缓释两部分。采用X-射线衍射对所制纳米粒进行物相研究,结果表明葛根总黄酮固体脂质纳米粒有新物相形成。建立了大鼠血浆中葛根总黄酮的HPLC分析方法。以葛根总黄酮混悬液为对照,研究了大鼠口服葛根总黄酮混悬液和葛根总黄酮固体脂质纳米粒后的体内药动学过程,并计算口服药动学参数。实验结果表明,葛根总黄酮制成固体脂质纳米粒可显著增加其口服吸收,提高生物利用度,并且具有一定的缓释特征。