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雷帕霉素(Rapamycin,Rapa)最初从吸水链霉菌中分离出来作为抗真菌药物应用,后续研究中人们发现了雷帕霉素在器官移植方面的潜在价值,目前作为第三代强效免疫抑制剂广泛应用于临床。体外试验表明雷帕霉素的免疫抑制活性是环孢素A的100倍,并且在各种动物肾移植模型中的应用证实雷帕霉素能显著提高肾移植动物的存活率。雷帕霉素分子量大,亲脂性强,水中溶解度仅有2.6mg·L-1,口服生物利用度较低(如口服液的生物利用度仅为14%)。目前上市的剂型有口服液和纳米结晶片,口服液须低温储藏,且患者服用定量非常不