多组分串联反应是近十几年来有机化学研究的前沿领域之一,由于其快速高效、后处理简单、以及原子经济性高等优点,在组合化学、新药研发、天然产物骨架构建等领域有着广泛的应用。但是多组分串联反应存在着各反应阶段难以独立这一问题。本论文主要研究了利用化学选择性反应解决多组分串联反应中的独立性问题,并将多组分串联反应应用于一系列结构复杂、新颖的1,2,3-三唑化合物的合成。首先,发展了一类化学选择性合成端炔修饰1,2,3-三唑化合物的方法。在有机碱作用下,炔胺、双乙烯酮和有机叠氮化合物可以化学选择性的合成端炔裸露的1,2,3-三唑化合物。通过条件优化可以避免端炔与有机叠氮化合物直接发生Huisgen1,3-偶极环加成反应。研究表明此化学选择性反应产率高达90%以上,选择性超过95%,可以应用于一些常规办法难以合成的双官能团化合物的合成。例如该反应可以结合铜催化的"Click"反应与另一分子有机叠氮化合物合成双1,2,3-三唑化合物。此外,该反应还可以在高价碘作用下与肟反应合成1,2,3-三唑及异噁唑双官能团修饰化合物。其次,研究了1,2,3-三唑修饰拟肽化合物的多组分串联反应合成方法。将带有叠氮基的双官能团“桥梁分子”参与的Ugi反应和三组分1,2,3-三唑合成反应用“一锅法”串联起来,制备一系列1,2,3-三唑修饰拟肽化合物。同时将该多组分串联反应应用于化学选择性合成当中,制备了带有端炔的1,2,3-三唑修饰拟肽,并将其应用于双1,2,3-三唑修饰拟肽化合物以及1,2,3-三唑及异嗯唑双官能团修饰拟肽化合物的合成。最后,研究了利用化学选择性多组分串联反应结合分子内Pd催化Sonogashira反应合成1,2,3-三唑修饰大环化合物。首先在化学选择性组合双多组分串联反应合成的带有端炔的1,2,3-三唑修饰化合物中引入卤素基团。然后将卤素和炔基用分子内Sonogashira反应偶联起来,得到1,2,3-三唑修饰大环。研究发现通过控制反应中间体的位阻,可以顺利的得到三种包括14元和15元环的1,2,3-三唑修饰大环化合物。化合物结构中的炔基官能团还可以进一步进行修饰。此类化学选择性反应解决了多组分串联反应的独立性问题,避免了保护基团的使用,具有较高的原子经济性。同时,由于组合多组分串联反应的累积效应,其产物结构新颖,取代基丰富,在新药研发领域具有潜在的应用价值。此外,在化学选择性多组分串联反应合成1,2,3-三唑修饰大环反应的环化阶段,反应物浓度可达0.125mol/L,远大于文献报道的平均值0.03mol/L,这就为大量制备该类大环化合物提供了可能。