【摘 要】
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替格瑞洛商品名为倍林达,是首个可逆性的作用于血小板上的二磷酸腺苷受体亚型P2Y12的新型抗血小板药,口服吸收快,被美国FDA批准用于减少急性冠脉综合征（ACA）,存在多晶型现象。
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替格瑞洛商品名为倍林达,是首个可逆性的作用于血小板上的二磷酸腺苷受体亚型P2Y12的新型抗血小板药,口服吸收快,被美国FDA批准用于减少急性冠脉综合征（ACA）,存在多晶型现象。本文对替格瑞洛的多晶型现象,热力学性质,晶型II结晶工艺,晶型转化等进行研究,为该药物结晶过程控制和制剂制备研究提供基础的数据。1.多晶型现象,筛选得到新晶型L,为2,2,2-三氟乙醇溶剂化物;新晶型O为N,N-二甲基乙酰胺溶剂化物,并对两种新晶型进行DSC、TGA和XRPD表征。2.热力学性质,运用动态法测得替格瑞洛晶型I,晶型II,晶型III在四种溶剂体系中273.15303.15 K的溶解度数据,四种溶剂体系为乙酸乙酯+正庚烷体系（正庚烷的摩尔分数分别为0.31、0.4）,四氢呋喃+正庚烷体系（正庚烷的摩尔分数分别为0.27、0.35）。利用Ideal方程,Modified Apelblat方程,λh方程进行关联,得出方程相关参数并计算出溶解焓,溶解熵,溶解吉布斯自由能。3.通过结晶工艺研究,成功得到晶型II的结晶工艺。4.替格瑞洛晶型II转向晶型I的溶剂介导转晶过程研究,离线取样,运用紫外分光光度计测量浓度,XRPD测量转晶过程中晶型含量,利用在线FBRM辅助监测溶剂介导转晶过程,阐述了晶型转化的过程,并合理的说明转晶机理。
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