甾体糖苷生物碱是一类重要的天然产物,广泛分布于高等植物和一些海洋生物中。甾体糖苷生物碱具有良好的抗肿瘤、抗真菌、防治心血管疾病等多方面药理活性,是一类重要的药物资源。其活性不仅与苷元有关,而且与糖链部分有着密切的联系。糖链中单糖组成、连接方式、糖苷键的构型等都直接影响甾体糖苷生物碱的生物活性。通过对甾体糖苷生物碱澳洲茄边碱的研究发现,其抗肿瘤活性主要与其糖基部分的鼠李糖密切相关。为了更好发现和研究糖苷生物碱的生物活性和构效关系,本文以澳洲茄胺为苷元,合成了澳洲茄胺衍生物化合物2-9。通过MTT的方法,在人类癌细胞株MCF-7, KB, K562,和PC3分别检测,结果表明,鼠李糖修饰的化合物2及其两个单糖开环类似物修饰的化合物8,9具有良好的抗肿瘤活性。利用DAPI染色和Annexin-V/PI双染的方法检测化合物的生物活性,发现化合物2,8,9在G2/M期引起细胞的凋亡。这为深入研究其构效关系提供了重要的依据。同时说明,化合物2,8,9具有开发成为新型的抗肿瘤药物的潜力。