超分子化学是上世纪八十年代兴起的一门新学科,它主要研究两个或者多个分子通过分子间非共价键相互作用而构建有序分子聚集体的结构和功能。β-环糊精是一类非常重要的主体化合物,在超分子化学领域的应用非常广泛。因为其独特的内部疏水、外部亲水的结构,p-环糊精在溶液中能够与多种客体形成包结络合物,常见的客体有：有机分子、无机离子、金属配合物等。近年来,基于环糊精为主体制备两亲性聚合物受到了越来越多的关注。由环糊精制备两亲性聚合物主要包括两大类：一类是将环糊精母体分别用亲水和疏水的取代基团修饰,使之具备既亲水又疏水的两亲性能；另一类是通过非共价键形成的包合物来得到超分子环糊精两亲性聚合物。本论文的工作主要集中在：利用p-环糊精与金刚烷之间的强包结络合作用来构建超分子聚合物,设计合成了一系列顺铂超分子抗癌药物。对超分子顺铂胶束药物的载药量、稳定性、顺铂药物的体外释放以及细胞毒性进行了较为深入的研究。具体内容如下：第一章绪论环糊精(Cyclodextrin, CDs),是一类由D-吡喃葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键首尾相连形成的环状低聚糖,立体结构是略呈锥状的圆筒形,通常使用的环糊精分子含有6、7和8个D-吡喃葡萄糖单元,分别命名为α-、β-、γ-环糊精。环糊精不仅在外壁和内腔具有亲/疏水性差别,而且腔内具有手性微环境,正是这些独特的性质使得环糊精能够选择性的键合多种有机、无机及生物的大分子或小分子,形成丰富的主客体包结物。进而组装成各种功能体,如胶束、轮烷、凝胶等。基于环糊精为主体构建的超分子胶束,受到了越来越多的关注,其在药物传输和缓释、智能材料、生物模拟等领域具有广阔的应用前景。第二章顺铂超分子胶束药物的制备小分子药物因为存在水溶性差、毒副作用大等缺陷,致使在临床使用上受到很大的限制。为了提高药物的治疗效果、降低毒副作用并且使之能够靶向输送到病变组织,人们通常把药物接到大分子载体上,本研究利用6位全氨基化的p-环糊精作为引发剂开环γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸酐,合成了p-环糊精-谷氨酸苄酯聚合物,然后在氢氧化钠溶液中脱去保护基团苄基,得到β-环糊精-谷氨酸聚合物(β-CD-PLGA)。因为β-环糊精独特的内部疏水、外部亲水的结构,它能与金刚烷形成可逆的、非共价键接的主-客体包结复合物,所以,将CDDP通过化学键接到β-环糊精-谷氨酸聚合物上,然后直接加入端基带金刚烷的聚乙二醇亲水链(mPEG-Ad),在二者的共同溶剂中经自组装会形成以1mPEG为亲水段的两亲性聚合物,通过透析法制备了以mPEG为壳层的,核-壳结构的顺铂超分子胶束。本章主要介绍二者的制备方法,并对其制备工艺进行了研究。对载体的分子组成和结构通过核磁共振氢谱(1H NMR),红外光谱(IR)等进行了表征。第三章顺铂超分子胶束的制备与载药性能研究金刚烷和β-环糊精的空穴具有非常好的匹配性,它们之间的包合常数在105左右,它们之间能形成可逆的、非共价的主-客体包结复合物。利用β-环糊精与金刚烷之间的高络合常数,分别将二者引入两种高分子链段,组装形成非共价键接超分子胶束。为此我们合成了一种基于环糊精的星形结构的高分子β-CD-PLGA,以其为高分子载体与抗癌药物顺铂(CDDP)反应,制备了p-CD-聚谷氨酸-顺铂络合物：另外一种聚合物mPEG-Ad,侧基上带有金刚烷基团。在两种聚合物的共同溶剂DMF中,由于β-环糊精与金刚烷接的包结作用,会形成以mPEG为亲水段的两亲性聚合物,通过透析法制备了以mPEG为壳层的,核-壳结构的胶束。通过芘荧光探针法、ICP-AES、UV-vis、DLS和TEM对顺铂超分子胶束的性质进行了表征。并评价了其对顺铂药物的体外释放性能以及体外细胞毒性。