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黄荆（Vitex negundo L.）为被子植物马鞭草科的牡荆属植物,分布于我国20余省市,其中以秦巴山区资源最为丰富,黄荆果实、叶、枝及根入药,其味苦,辛,温。具有清热解表、利湿解毒、止咳平喘及缓解支气管痉挛的作用,主治感冒,咳嗽,哮喘,疟疾,中暑,风湿,跌打肿痛等,并能防止甲醛性关节炎肿胀的发展。本课题采用生物活性导向技术,应用MTT法对6个提取部位进行抗肿瘤活性筛选,确定黄荆子中抗肿瘤的有效部位。实验结果表明,乙酸乙酯部位对人乳腺癌（MCF-7）细胞的生长抑制作用最强,其半数抑制浓度为66.4μg/mL。并用人癌裸鼠移植瘤模型治疗实验评价有效部位体内抗肿瘤作用。实验结果表明,乙酸乙酯部位对人卵巢癌（COC1）细胞、人乳腺癌（MCF-7）细胞、宫颈癌（Hela）细胞、人肝癌（Hep G2）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞裸鼠移植瘤的瘤重、瘤体积与生理盐水对照组相比具有显著抑制作用（P＜0.05）,呈剂量依赖性。上述工作,首次发现中药黄荆子具有广谱抗癌作用,并确定了抗肿瘤有效部位。采用聚酰胺、Sephadex LH-20、HPLC等多种柱色谱方法对黄荆子的抗肿瘤有效部位的化学成分进行分离纯化,分离得到10个化合物,其中4个有机酸、2个苯丙素、4个木脂素。根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构为:对羟基苯甲酸（1）、3,4-二羟基苯甲酸（2）、芥子醛（3）、阿魏醛（4）、丁香酸（5）、6-羟基-4-（4-羟基-3-甲氧基苯基）3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢（3R,4S）-2-醛基萘（6）、6-羟基-4-（4-羟基-3-甲氧基苯基）3-葡萄糖基氧甲基-7-甲氧基-3,4-二氢（3R,4S）-2-醛基萘（7）、6-羟基-4-（4-羟基-3-甲氧基苯基）3-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢（3R,4S）-2-醛基萘（8）、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸（9）、6-羟基-4-（3,4-二甲氧基苯基）3-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢（3R,4S）-2-醛基萘（10）。其中化合物7,10为新化合物,化合物3,4首次从该属植物中分离得到。用MTT比色法测定了化合物6、7、8的抗肿瘤活性。实验结果表明,化合物6对人乳腺癌（MCF-7）细胞、人卵巢癌（COC1）、人肝癌（SMMC-7721）和人结肠癌（HT-29）都有抑制增殖作用,其中对人卵巢癌（COC1）抑制增殖作用最强,IC50值达为1.79μM;化合物7对人乳腺癌（MCF-7）细胞亦有增殖抑制作用,且浓度依赖性;化合物8对人乳腺癌（MCF-7）细胞和人卵巢癌（COC1）细胞均有抑制增殖作用。应用人卵巢癌（COC1）裸鼠移植瘤模型治疗实验评价化合物6、8体内抗肿瘤作用。结果表明,化合物8能有效的抑制人卵巢癌裸鼠移植瘤的生长（对照组13874±5652mm3,化合物8 5mg/kg,4495±2087mm3）,瘤重的抑制率达53.1%（P＜0.05）;但化合物6对人卵巢癌裸鼠移植瘤的生长无明显影响。化合物6对体外培养人卵巢癌（COC1）细胞增殖具有显著的抑制活性,而对人卵巢癌裸鼠移植瘤的生长无显著抑制作用,提示化合物6体内代谢过程可能为失活过程。由此进行化合物6在SD大鼠体内的生物转化研究。结果表明,化合物6代谢转化为6-羟基-4-（4-葡萄糖醛酸基-3-甲氧基苯基）3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢（3R,4S）-2-醛基萘、6-羟基-4-（4-葡萄糖醛酸基-3-甲氧基苯基）2,3-二羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢（3R,4S）-萘和6-羟基-4-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2,3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢（3R,4S）-萘。代谢产物的体外抗肿瘤活性的结果与化合物6的体外抗肿瘤活性相比,活性大大降低。可知化合物6的体内生物转化过程为代谢失活过程。