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由于Combretastatin A-4(CA-4)异构化失去生物活性，以及五元杂环咪唑衍生物具有广泛的生物活性，因此我们用咪唑环和噁唑环代替CA-4分子中烯键，用苯并二氢噁嗪基和含氟芳环作为CA-4分子中A环或B环的电子等排体，设计合成了一系列CA-4类似物4，5-二取代咪唑和噁唑衍生物，以期待获得结构稳定和抗肿瘤活性较高的活性化合物。 本论文共合成了11个中间体和6个目标化合物，其中6个为新化合物。用2-氨基-4-溴苯酚和溴乙酰溴为原料，经胺解、环内亲核取代、还原、甲基化、甲酰化等反应合成了中间体6-甲酰基苯并二氢噁嗪，再分别与α-芳基-α-对甲苯亚磺酸基异腈缩合成环，合成了两个新的4，5-二取代噁唑和咪唑衍生物。用含氟苯甲醛、脂肪胺和异腈衍生物在碱性条件下成环，合成了四个新的含氟4，5-二取代咪唑衍生物。