近年来,恶性肿瘤引起的发病率在逐年递增,肿瘤的治疗引起了广泛的关注,其中,化疗的作用不容小觑。由于传统化疗药物缺乏选择性,具有较大的毒副作用,越来越多的药物研究转移到肿瘤靶向药物传递系统。然而,靶向给药系统中的抗肿瘤药物一般无荧光或仅有微弱的荧光,使得传递过程无法可视化。因此,本论文的研究内容是将近红外染料引入到靶向给药系统中制成靶向荧光探针,实现靶向药物传递系统过程可视化,为之后的靶向药物设计奠定基础。本论文主要针对肿瘤乏氧环境中硝基还原酶高表达以及肿瘤组织中高表达的组织蛋白酶B设计了两种近红外荧光探针。第一部分,针对肿瘤硝基还原酶设计了近红外荧光探针并合成了通用型连接体,提出可能的五/六元闭环机制,为了验证其闭环显色机制,合成相应的衍生物并设计相应的化学还原实验进行验证。结果显示部分化合物不能进行自闭环,猜测可能原因与空间位阻和断裂键的稳定性有关,与最初设计的通用型连接体不相符,故本论文并未对此部分内容进行更深入的研究。第二部分,针对组织蛋白酶B设计的近红外荧光探针,利用课题组设计的对组织蛋白酶B敏感的支链连接体和具有“开-关”性质的含酚羟基的近红外染料设计并合成相应的近红外荧光探针,对其荧光性质进行检测,并提出在组织蛋白酶B作用下可能的显色机制,设计体外酶实验进行验证,结果显示其能在组织蛋白酶B的作用下释放出近红外染料部分,达到显色目的。针对肿瘤中组织蛋白酶B设计的近红外荧光探针可以达到可视化目的,结果说明近红外荧光探针在肿瘤靶向药物传递系统的设计方面具有指导意义,可辅助进行更优良的靶向药物的设计,为今后的靶向药物传递系统的应用方面提供基础研究。