【摘 要】
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板蓝根为十字花科菘蓝属植物菘蓝IsatisindigoticaFort.的干燥根,为传统抗病毒中药之一。在板蓝根众多化学成分和药理作用中,其芥子苷降解产物(R,S)-告依春的抗病毒作用尤为引入
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板蓝根为十字花科菘蓝属植物菘蓝IsatisindigoticaFort.的干燥根,为传统抗病毒中药之一。在板蓝根众多化学成分和药理作用中,其芥子苷降解产物(R,S)-告依春的抗病毒作用尤为引入注目,2010版《中国药典》已将(R,S)-告依春作为板蓝根抗病毒药效的质量控制成分。然而,板蓝根中芥子苷类化合物的分离纯化至今还没有文献报道,在板蓝根中到底含有哪些芥子苷类化合物,这些芥子苷类化合物是如何在黑芥子酶的作用下转化为各级降解产物的,芥子苷及其降解产物的抗病毒活性如何,这些问题,依然有待于深入的研究来得以阐明。 为此,本文在以下2方面进行了研究与初步探索。 在芥子苷的分离纯化方面,本文开发出了一个简单、经济、高效的分离方法。首先用70%乙醇提取板蓝根药材,然后用酸性氧化铝载体富集提取物中的芥子苷而得到总芥子苷部位,最后用反相C18硅胶ODS-BP填料对总芥子苷部位进行分离,从而得到各个芥子苷单体。通过此方法,从3kg板蓝根药材中得到了高纯度的克级脂肪族芥子苷,尤其是两个羟基脂肪族芥子苷差向异构体:表原告依春3.55g,原告依春1.04g,葡萄糖芫菁芥素1.42g,其纯度均在98.0%以上。因此,该方法能对其它芥子苷类化合物的分离纯化提供有价值的参考。 在芥子苷的生物转化方面,利用分离得到的各芥子苷单体,首先建立了芥子苷及其降解产物的HPLC分析检测方法,然后考察了不同pH条件下各芥子苷单体的降解,最后考察了不同提取环境下各芥子苷的降解。结果显示,(R)-告依春和(S)-告依春为最重要的降解产物,其转化率在pH5.0-10.0之间约为70-80%;在提取环境下,(R)-告依春的转化率约为60-70%,(S)-告依春的转化率约为70-80%,(R,S)-告依春的平均转化率约为70%。不同提取环境对转化率的影响没有显著性差异。这些提取环境与pH6.5和8.0的条件较为类似。以上结果将为板蓝根的工业生产及其质控提供坚实的理论基础,同时,也有助于芥子苷生物转化的进一步深入研究。
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