几种缓释药用载体材料的合成及性能研究

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药物控制释放是目前国内外药剂领域的一个重要研究课题,现已有多种高分子材料被引入药物控制释放体系。药物载体是药物释放体系的重要组成部分,也是影响药效的主要因素。在过去的二十年中,聚酯类和聚酸酐类材料因其可降解性及低毒性广泛用于化疗剂、抗生素药物、麻醉剂和多肽等药物的控释载体。本文主要合成了三种不同的聚合物体系,研究了其体外降解与释药性能。取得以下主要结果。1.选用长链脂肪二酸酐、富马酸和一缩二乙二醇熔融缩聚,得到了三个系列的不饱和聚酯,并对它们进行了结构表征,考察了聚合物的疏水性、双键含量和分子量等多种因素对它们的降解与释药性能的影响。结果表明所合成的这类聚合物具有生物可降解性和较好的释药性能,而且随疏水性单体含量、不饱和键以及分子量的增加,降解和释药速率减慢。2.选用1,6-己二醇、丁二酸酐和十二烷二酸为主要原料,先制备了二丁二酸己二醇单酯单体,再采用熔融聚合的方法与十二烷二酸酐共聚得到了一系列组成不同的聚酯酸酐,对它们进行了结构表征,并研究了其体外降解与释药性能。结果显示,所合成的聚酯酸酐熔点较低,体外降解与释药曲线都符合一级动力学方程。3.选择甘氨酸、马来酸酐和一缩二乙二醇为原料,熔融缩聚合成了一系列的聚酯酰胺。通过对聚合物吸水率的研究发现,影响吸水率的因素一是聚合物中一缩二乙二醇的含量,随醇含量的增加,吸水率增加;二是聚合物固化时,所用的交联剂的量,随交联剂用量的加大,吸水率下降。
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