【摘 要】
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阿立哌唑是一种新型高选择性非典型抗精神病药物，为突触后膜多巴胺受体拮抗剂和脑内DA能前膜自身受体激动剂。本论文以廉价的肉桂酸和2，3-二氯苯胺为原料对一种合成阿立哌唑的
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阿立哌唑是一种新型高选择性非典型抗精神病药物，为突触后膜多巴胺受体拮抗剂和脑内DA能前膜自身受体激动剂。本论文以廉价的肉桂酸和2，3-二氯苯胺为原料对一种合成阿立哌唑的新方法进行了研究。论文重点研究了一种苯基哌嗪合成的新方法。2，3-二氯苯胺的硫酸盐与浓硫酸和NaNO2反应生成芳基重氮盐，经碘化钾取代得芳基碘化物，收率81％；该化合物在CuI的催化，脯氨酸做配体，二甲基亚砜为溶剂，K2CO3为缚酸剂的条件下，与哌嗪反应生成2，3-二氯苯基哌嗪，收率20％。该方法简单，原料易得，条件温和，产物容易分离。肉桂酸首先转化成肉桂酰氯，经胺解，Friedel-Crafts环合及氢化得到中间体7-羟基-3，4-二氢-2-（1H）-喹诺酮，收率37.36％。7-羟基-3，4-二氢-2-（1H）-喹诺酮（喹啉酮化合物）转化成7-（4-氯丁氧基）-3，4-二氢-2-（1H）-喹诺酮，收率79％，然后再与苯基哌嗪化合物偶合生成最终产物，收率72.5％。本文经7步反应合成了阿立哌唑，以肉桂酸计总收率为21.40％，产物经1HNMR确认。
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