【摘 要】
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目前,以天然产物为基础的strobilurins类含氟杀菌剂研究十分活跃,此类化合物具有高效、低毒、环境友好等许多优点.对于这类化合物的合成研究对中国农用杀菌剂研制赶超国际先
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目前,以天然产物为基础的strobilurins类含氟杀菌剂研究十分活跃,此类化合物具有高效、低毒、环境友好等许多优点.对于这类化合物的合成研究对中国农用杀菌剂研制赶超国际先进水平具有重要的理论和现实意义.该文针对strobilurins类可生物降解含氟杀菌剂——肟菌酯(trifloxystrobin)的合成为目标,设计了从邻甲基苯乙酮出发,经2-(2-甲基苯基)-2-羰基乙酸到2-(2-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯,2-(2-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯到2-(2-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-0-甲基酮肟,此产物再和间三氟甲基苯乙酮肟反应到最终产物的合成路线,成功得到了合成目标产物所需的各步中间体,所得产品经IR和H<1>NMR证实.论文同时探讨了各步反应中条件对产物的影响.研究表明,中间产物2-(2-甲基苯基)-2-羰基乙酸的合成最佳条件是:维持强碱性,较佳pH为10-11;反应温度为O-1O℃.中间产物2-(2-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯的合成最佳条件是:反应时间长,一般搅拌过夜,回流装置要加上分水器.2-(2-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯的合成最佳条件是:控制反应温度在30℃为宜.2-(2-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-0-甲基酮肟的合成最佳条件是:控制反应液的pH在7左右,采用加入定量弱碱三乙胺来控制.论文所提供的合成线路,为具有中国自主知识产权的可生物降解环境友好杀菌剂肟菌酯的合成工艺的开发打下了良好的基础.
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