随着科学的不断发展,科学家们对恶性肿瘤的发病原因进行了深入的研讨,人们开始从分子水平解释癌症发病的机制,并且把尖端的生物技术应用于癌症治疗的临床应用。靶向治疗已成为人们监益重视的癌症治疗的新方法。研究靶向性肿瘤药物,是今后化疗药研究的重点方向。在第一个课题研究中,我们主要研究茚并异喹啉类似物的合成方法。这类化合物以Topol酶、PARP酶等人体内蛋白为作用靶点,可以有效杀死癌变细胞、减轻炎症症状。通过前期大量的文献检索和计算机辅助设计的帮助,我们初步设计了的目标母核的结构,并确定了相应路线方案。共完成了以下几点内容：1.完成对目标母核结构合成路线1合成研究,合成了带侧链的化合物6-(2-氨基乙基)-2,3-二甲基苯并呋喃[3,2-c]异喹啉-5(6H)-酮。2.完成目标母核结构合成路线2的合成研究,合成了带侧链的化合物6-正丁基-2,3-二甲氧基苯并呋喃[3,2-c]异喹啉-5(6H)酮。3.完成对目标母核修饰的反应,合成了5-氯-2,3-二甲氧基苯并呋喃[3,2-c]异喹啉。4.在全部试验中共合成了19个化合物,其中11个为新化合物,合成了5个茚并异喹啉类似物。5.初步研究了合成化合物的抗癌活性和抗菌作用。6.用X衍射方法鉴定了路线中未合环中间体化合物的单晶结构。在第二个课题研究中,我们主要研究了姜黄素衍生物的合成方法。姜黄素是具有抗氧化、抗凝、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗人类免疫缺陷病毒、抗菌、抗寄生虫、镇痉、抗肿瘤、抗突变等多种医疗作用的中药提炼物。姜黄素具有毒副作用小、安全的特点,其抗肿瘤作用,特别是其可能抑制肿瘤干细胞抑制的作用正日益受到人们的关注。我们共设计了两种形式的姜黄素衍生物。共完成了以下几点内容：1.完成了对从姜黄素合成姜黄素吡唑结构这一反应的工艺优化2.完成姜黄素衍生物1的合成路线探索。3.完成姜黄素衍生物2的合成路线探索。4.在全部试验中共合成了6个化合物,5个姜黄素衍生物,其中3个为新化合物。