含氮类杨梅素衍生物合成及生物活性研究

来源 :贵州大学 | 被引量 : 1次 | 上传用户:lijichen
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
以杨梅素为先导,将肟醚和1,3,4-噻二唑结构引入杨梅素的结构中,合成了35个含氮类杨梅素衍生物,并采用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS等手段对所合成的化合物进行了结构表征。采用半叶枯斑法对所合成的化合物进行抗烟草花叶病毒(TMV)的活性测定。初步的测试结果表明:在500μg/mL浓度下,所供试化合物对烟草花叶病毒具有一定的抑制作用。其中,在治疗活性方面,化合物Ⅱ4、Ⅱ6、Ⅱ9和Ⅱ13对TMV的抑制率分别为60.0、62.5、66.7和57.0%,优于宁南霉素(51.8%)。进一步的活性测定结果表明:化合物Ⅱ4、Ⅱ6、Ⅱ9和Ⅱ13对TMV的EC50值分别为152.2、99.7、127.1、167.3μg/m L,优于宁南霉素的211.1μg/mL。采用浊度法对合成的目标化合物进行抑菌活性测试,初步结果表明,在100μg/mL浓度下,化合物Ⅱ1、Ⅱ2、Ⅱ3、Ⅱ4、Ⅱ6、Ⅱ9、Ⅱ13和Ⅱ16对水稻白叶枯病的抑菌活性分别为84.9、81.4、84.4、99.6、87.3、77.5、99.4和84.3%,优于商品对照药噻菌铜(52.4%)。进一步活性测定,化合物Ⅱ1、Ⅱ2、Ⅱ3、Ⅱ4、Ⅱ6、Ⅱ9、Ⅱ13和Ⅱ16对水稻白叶枯病的EC50值分别为38.6、20.8、34.7、12.9、22.7、27.3、18.3和20.1μg/mL,优于商品对照药噻菌铜的94.9μg/mL;在100μg/mL浓度下,化合物Ⅱ3、Ⅱ4、Ⅱ5、Ⅱ6、Ⅱ9和Ⅱ19对烟草青枯的抑菌活性分别为77.5、64.3、75.7、69.3、68.3、和65.3%,优于商品对照药噻菌铜(46.8%)。进一步活性测定,化合物Ⅱ3、Ⅱ4、Ⅱ5、Ⅱ6、Ⅱ9和Ⅱ19对烟草青枯病的EC50值分别为37.9、72.6、43.6、59.6、60.6和39.6μg/mL,优于商品对照药噻菌铜的131.7μg/mL。
其他文献
新一轮申报建设轨道交通的城市与以往申报的城市相比,在城市人口与用地规模、交通结构与需求、经济发展水平等方面均有所不同。介绍了轨道交通建设现行的国家政策法规,总结了
自帛书《老子》甲、乙本问世以来,学界即予以极大的关注。将帛书《老子》两种本子同传世诸种《老子》版本对勘,无论在字句还是篇章结构上都存在着显著的不同。通过比较研究,
测定糖调节受损、2型糖尿病患者及正常人血浆obestatin水平。结果显示糖调节受损和2型糖尿病患者obestatin水平明显低于正常人,obestatin水平与体重指数、腰臀比、糖化血红蛋
介绍了山西焦化股份有限公司“SCR脱硝+余热回收+半干法脱硫+除尘”技术的工艺原理及流程,运行结果表明该工艺装置运行连续稳定,工艺指标先进,烟气治理效果较好,实现了焦炉烟
IPCC领导开展的基于CMIP5 GCMs的气候预估是现阶段对全球变暖趋势和幅度问题的权威回答。但GCMs对全球平均意义上的变化表达较好,在区域尺度至局地尺度上,GCM模式间差异很大~
当物联网、云服务及无线通信技术渗透到智能家居系统之中,为智能家居行业带来了新的生机和活力,基于智能家居网关及其关键性技术的功能需求,可以建构基于SIP协议的智能家居网
目的了解中国西南地区汉族人群胰岛素受体底物2(IRS-2)基因1057G/A多态性的分布;探讨该基因多态性与2型糖尿病的相关性;探讨2型糖尿病患者及糖耐量受损(IGT)患者的IRS-2基因
善治理论兴起于20世纪90年代。这一理论意味着政府不再是公共管理领域的惟一权力主体,而是强调政府与公民对公共生活的合作管理,追求国家与社会的良性互动,从而实现公民积极
主要介绍了陶瓷基复合材料制成的热防护系统及热结构在吸气式高超声速飞行器不同部位(包括前缘、机身大面积区域和控制面)上的应用,并指出了存在的问题和面临的技术挑战。 T
2010年泰国政治、经济和外交形势都有较大程度改善。政治上,政府成功解决了3月至5月的国内政治危机,完成宪法修订,政府威信逐步提高;经济上,克服了政局动荡和自然灾害的消极