由于氧原子是除氮以外最丰富的杂原子,且醇和醚具有广泛的生物活性,因此碳氧键的形成是有机合成中重要的研究课题。过渡金属催化的烯丙基取代反应是一类重要的反应来构建碳氧键,但由于氧的亲核性比较弱,反应往往需要对亲核底物进行预活化,使得反应体系复杂且区域选择性难以控制,大大限制了该合成方法的发展。本论文通过在1,3-丁二烯中原位引入胺甲基这种氢键受体,利用其与醇的氢键作用实现对醇的活化,从而建立一种无需添加剂的高活性、高区域选择性的胺甲基烷氧基化反应,在此基础上,通过调控亚膦酰胺衍生的手性配体,发展了 1,3-丁二烯、氮氧缩醛和醇及水的不对称胺甲基烷氧基化反应,为在生物活性骨架中广泛存在的手性1,3-胺基醚和醇的合成建立了高效的合成方法。以1,3-丁二烯,氮氧缩醛和醇为模板底物,通过系统的条件筛选,确定了非手性环境下的最佳反应条件:2.5 mol%的[Pd（allyCl）]2为钯前体,5.5 mol%的Xantphos为配体,5.5 mol%的AgClO4为抗衡阴离子,MeOH为溶剂,反应温度为80℃,反应时间为12小时。在该优化条件下,拓展了含有不同取代基的氮氧缩醛,1,3-丁二烯,复杂醇和水（共计61个底物）的反应性能,结果表明这些底物在该反应中显示出良好的官能团兼容性,并最高以91%的收率得到双官能团化产物。在此基础上,我们利用手性H8-BINOL衍生的亚膦酰胺作为手性配体,构建相应的活性钯催化剂,发展了 1,3-二烯与氮氧缩醛的不对称胺甲基烷氧基化反应,通过系统的条件筛选,确定了手性反应的最佳条件是使用[Pd（allyCl）]2,BINOL-衍生的亚膦酰胺配体,AgClO4,60℃在二氯甲烷中反应48小时。在该优化条件下,系统研究了含有不同取代基的氮氧缩醛,1,3-丁二烯,复杂醇以及水（共计59个底物）的反应性能,结果表明这些底物在该反应中显示良好的反应活性,特别是二醇和带有缺电子基的醇都能适用于该反应,解决了前人工作中二级醇不能用于钯催化的不对称烯丙基醚化反应的挑战性问题,取得了最高98%ee值的对映选择性,为手性1,3-胺基醚和醇的合成建立了高效的合成方法。产物具有很好的实用性,能够通过钯和铑协同催化的Heck反应以及钯碳脱苄基（Boc）2O保护等简单的官能团转化得到手性异色满和官能团化的胺基醇类化合物。通过控制实验、配体和产物之间对映体纯度的线性效应以及竞争实验等机理研究手段对催化反应机理进行了详细研究,结果表明反应符合我们预期的机理,基于醇与原位形成的高烯丙胺烯丙基钯中间体通过氢键活化的模式实现了醇的亲核进攻,为进一步发展高效的胺甲基烷氧基化反应奠定了良好的基础。