金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus,S.aureus）是畜牧业中重要的致病菌,不仅对动物健康产生巨大威胁,并且有可能从动物传播给人类。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（Methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA）是S.aureus的耐药菌株,与敏感菌株相比,MRSA感染导致病畜的死亡率提升至一半以上,给养殖业造成较大经济损失。因此,研发有效治疗MRSA感染性疾病的药物具有重大意义。雷公藤红素是中药雷公藤的有效成分之一,具有良好的抗菌作用。但雷公藤红素溶解度低,渗透性差,是生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system,BCS）的IV类药物,限制了其临床应用。近年来,基于纳米技术的药物递送系统在提高药物疗效和安全性等方面呈现出巨大潜力。其中,阳离子脂质体不仅能提高药物的溶解度和渗透性,还能促进细菌对其摄取,故在制剂学领域中受到广泛关注。本研究以雷公藤红素为受试药物,通过薄膜水化法制备了雷公藤红素阳离子脂质体,并对其进行表征;通过体内外抗菌试验,探讨了雷公藤红素阳离子脂质体对MRSA的抗菌作用,并阐明其抗菌作用机制,具体研究结果如下:（1）通过对脂质体粒径、多分散指数、Zeta电位和包封率的考察,确定了雷公藤红素阳离子脂质体的处方及薄膜水化法工艺条件,成功制备了雷公藤红素阳离子脂质体。处方如下:硬脂胺加入量5 mg、胆固醇与磷脂比例1:6、药物投入量8 mg、吐温80加入量20μL、水化体积20 m L;薄膜水化法工艺条件为:水化时间90 min,水化温度55℃,探头超声处理时间5 min。（2）利用透射电子显微镜、激光粒度仪和紫外分光光度计,对雷公藤红素阳离子脂质体进行了表征及安全性评价,结果如下:脂质体粒径为109.4 nm、Zeta电位为26.11±0.22 m V、形态呈不规则的球状结构、包封率和载药量分别为81.58±1.09%和9.71±0.22%;与雷公藤红素相比,雷公藤红素阳离子脂质体稳定、安全且具有缓释作用。（3）通过体内外抗菌试验表明,与雷公藤红素相比,雷公藤红素阳离子脂质体对MRSA的体外最小抑菌浓度（MIC）降低,对MRSA时间-生长曲线的抑制作用更明显,同时显著干预MRSA生物被膜的形成;此外,与雷公藤红素相比,雷公藤红素阳离子脂质体能够显著减轻小鼠皮下囊肿部位炎性症状,减少囊肿部位细菌的数量,具有良好的体内治疗作用。（4）通过考察药物与MRSA相互作用对细菌细胞膜、细胞壁和代谢的影响,阐明了雷公藤红素阳离子脂质体的抗菌作用机制。结果如下:与雷公藤红素相比,雷公藤红素阳离子脂质体增强了MRSA细胞膜的通透性,导致DNA和蛋白质泄露,细胞膜破损;其次,破坏了MRSA细胞壁的完整性,导致碱性磷酸酶（ALP）泄露,细胞壁破损;同时,能够影响MRSA代谢,导致菌体内ATP含量降低;与普通脂质体相比,MRSA与阳离子脂质体的结合和摄取能力显著增强。综上所述,本研究成功制备了稳定、安全且具有缓释作用的雷公藤红素阳离子脂质体,其通过靶向MRSA、提高MRSA对药物的摄取能力、增强细胞膜通透性、破坏细胞壁完整性、阻断代谢的抗菌机制,增强了雷公藤红素抗MRSA的作用。该研究为中药制剂治疗MRSA感染提供了新的研发思路。