5-氟尿嘧啶和替加氟[(1-四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶]是目前临床使用的一类抗肿瘤药物。但由于其脂溶性小、选择性较差、毒副作用较大限制了它们的广泛应用。近些年来，许多化学家们对它们进行化学修饰，期望得到高效低毒的抗肿瘤前药。 为了寻找新型的5-氟尿嘧啶类药物，本文以替加氟为原料设计合成了20种未见文献报道的含磷(膦)酸酯的替加氟的衍生物。采用红外光谱，核磁共振氢谱、磷谱、质谱、元素分析对目标化合物的结构进行了表征，并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法及分离提纯等进行了系统的分析和探讨。目标化合物的结构式如下： (1)1-(四氢呋喃-2-基)-3-[4-(O，O-二烷基硫代磷酰基，S-亚甲基羰基氧代)烃基]-5-氟尿嘧啶 (2)1-(四氢呋喃-2-基)-3-(O，O-二烷基膦酰基烷氧羰基亚甲基)-5-氟尿嘧啶⑧硕士学位论文、IAST〔R’S一fHESIS }}(RO)，一p一干甲一OOCC R二Me，Et R’二ary一a!勺l 初步的生物活性测试结果表明，这两类目标化合物表现出一定程度的抑制肿瘤活性，同时，第二系列化合物还显示出较好的杀菌活性。