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目的:凯林内酯型香豆素作为7,8-吡喃型香豆素,主要存在于白花前胡等伞形科植物中。现代药理学研究发现,此类化合物具有抗HIV、扩张血管、抗肿瘤等活性。课题组前期采用全合成手段制备了多个系列凯林内酯香豆素衍生物,并测定了其抗肿瘤等生物活性,在此基础上,本文继续在凯林内酯香豆素骨架6位引入甲基,在3’,4’位引入不同的酰基,以获得6-甲基-3’(S),4’(S)-凯林内酯香豆素衍生物,同时筛选高活性抗肿瘤化合物。方法:以2,4-二羟基苯甲醛为起始原料依次通过还原反应、维斯迈尔-哈克反应(Vilsmeie