脂质体是一种药物新剂型，作为药物载体已被广泛的应用于医药领域，脂质体作为药物载体具有靶向、高效、长效、低毒、副作用小等特点。头孢噻呋钠是第一个动物专用的第三代头孢菌素类抗生素。本试验旨在研究头孢噻呋钠脂质体的制备，并对制备的头孢噻呋钠脂质体进行质量评价与药效实验，实验结果如下：1包封率的测定方法：为控制头孢噻呋钠脂质体的质量，建立了测定脂质体中头孢噻呋钠的高效液相色谱法(HPLC)和测定头孢噻呋钠脂质体的葡聚糖凝胶柱层析—HPLC法，该方法能准确测定脂质体中头孢噻呋钠的含量和脂质体的包封率。2制备方法及其工艺条件与处方因素的选择：以包封率为指标，对薄膜法、逆向蒸发法、乙醚注入法的制备效果进行了考察。结果表明，逆向蒸发法的包封率最高，稳定性也较好。对逆向蒸发法单因素制备工艺考察结果表明，当水浴温度为25℃，水化时间2h时，可达到一定的制备效果。优化处方因素考察结果表明，当卵磷脂与胆固醇之比为1∶2、头孢噻呋钠与脂质之比为1∶20、药物溶液与三氯甲烷体积比为1∶3、pH为6.5时，其包封率可高达62.76±1.09％。3头孢噻呋钠脂质体的质量评价：从形态、稳定性、渗漏率、体外释药特性五个方面对头孢噻呋钠脂质体进行了质量评价。肉眼观察脂质体颜色为淡黄色，半透明，无杂质；透射电镜下脂质体为粒径均匀的球状或近球状小囊泡；扫描电镜下脂质体也为均匀球形。脂质体在4℃条件下60d没有任何变化。头孢噻呋钠脂质体24h累积释药17.43％，其原料药5h累积释药100％。4本文考察了头孢噻呋钠脂质体的体外抑菌效果，并比较头孢噻呋钠脂质体和头孢噻呋钠原料药对大肠杆菌、链球菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度。结果表明：头孢噻呋钠脂质体对大肠杆菌、链球菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度分别约为游离头孢噻呋钠的1／4，1／4，1／2，1／4，证明头孢噻呋钠脂质体的体外抗菌作用明显优于游离药物。该实验为头孢噻呋钠在临床中的广泛应用打下了坚实的基础，并为新型兽药制剂的研发奠定了一定的基础。