扎莱普隆是一种苯二氮（艹卓）_ω1型受体的完全激动剂，临床主要用于治疗失眠症，具有起效快、不良反应少等特点。但由于药物首过效应强，人口服的绝对生物利用度只有30％。市售的剂型主要为片剂和胶囊剂，为了避免首过效应，延长作用时间，本文研制并考察了扎莱普隆贴剂。 本文首先考察了药物的基本物理化学性质，处方前工作测得扎莱普隆在水中溶解度小，而乙醇可显著增加其在水中的溶解度，属于脂溶性的小分子药物。油／水分配系数（logP）等于1.55，接近最佳的LogP范围，因此可以考虑将其制成经皮吸收制剂。 为了提高药物的渗透速率，本文用垂直扩散池对几种常用的促渗剂进行了筛选。体外渗透性的研究表明，扎莱普隆的经皮渗透为零级过程，其中月桂醇作为单一促渗剂时，促渗作用最强，故选用其作为本贴剂的促渗剂。 然后以丙烯酸酯类压敏胶为基质，有机溶剂挥发法制备贴剂。采用正交试验法优化了处方，并考察了贴剂粘性，结果表明贴剂的粘性较好。 为了初步研究和探讨药物经皮渗透的体内过程，本文考察了扎莱普隆贴剂用药后，药物在兔血液中的浓度，并计算了相应的药物动力学参数。经皮给药后，用二室模型拟合的C_max、K_a、V_c、T_1／2α、T_1／2β、CL、T_max、AUC分别是0.62+0.12μg·mL（-1）、0.68±0.20h^-1、68.81±14.21L．kg^-1、2.34±0.33hr、20.31±2.32hr、3.88±0.40L·hr·kg^-1、3.20±0.49hr、16.22±1.66μg·hr·mL^-1。实验结果表明，透皮给药后，峰谷起伏不大，药时曲线相对平稳，作用时间延长。