中药重楼为百合科植物云南重楼(Paris polyphylla Smith var.yannanensis (Franch.) Hand.-Mazz.)和七叶一枝花(Paris polyphylla Smith var.chinensis(Franch.) Hara)两个变种的干燥根茎。主要分布于四川、云贵等地。它的药用历史悠久,且早已为民间用于抗癌药物。现已有楼莲胶囊、金复康口服液等几种复方成药市售,用于治疗多种癌症。在我国,它还是著名中成药云南白药、季德胜蛇药片、宫血宁胶囊等的主要组成药物。现代药理实验发现,重楼提取物对多种人体肿瘤细胞均有显著抑制作用。但近十年来,有关重楼化学成分研究的相关报道却很少,特别是化学单体水平上的抗肿瘤药理研究则更少,其药效作用物质基础也尚不明确,相关制剂无有效成分和特征成分的质量控制指标,所以对其进行系统的化学成分研究和药理活性筛选是十分必要的。我们采用硅胶柱层析、快速层析、凝胶渗透色谱、高效液相制备色谱等分离手段,对重楼乙醇提取物的不同极性提取部分进行了系统地研究,并利用活性跟踪方法,追踪分离有抗肿瘤作用的活性部位和活性成分,共得到23个化学单体,其中从乙酸乙酯萃取部分得15个长链脂肪酸类化合物,1个聚炔类化合物(1,为首次从本植物中获得)、β-蜕皮激素(2)和2个皂苷(4,7);从正丁醇萃取部分得4个皂苷(3,5,6,8)。用Hela(人宫颈癌细胞)、L929(小鼠成纤维细胞)两种细胞株,进行的体外药理活性筛选的结果表明,乙酸乙酯和正丁醇萃取部分的活性较强,石油醚萃取部分在较低浓度下未显示生物活性,同时乙酸乙酯萃取部分显示出比正丁醇萃取部分更强的生物活性。脂肪酸类化合物对KB(人口腔鳞癌细胞)和A2780(人卵巢癌细胞)细胞的抑制率均低于10%,则认为此类化合物无细胞毒活性。聚炔化合物具有一定的细胞毒作用,对Hela细胞的抑制率高于L929。皂苷类化合物显示出较强的细胞毒活性,且具有一定的选择性。在细胞毒实验结果基础上,讨论了细胞毒活性与化合物结构之间的关系。药理实验结果提示无论是薯蓣皂苷还是偏诺皂苷都具有一定的细胞毒作用,且17位上羟基的有无对细胞毒作用无明显影响,皂苷元C-3位连接糖链时,糖的数目及其连接位置对生物活性起着至关重要的作用。综上所述,除以往报道的重楼皂苷类抗肿瘤活性成分外,还存在着其它抗肿瘤化学成分,如聚炔类成分,且分布在乙酸乙酯提取物中。本论文通过对其有效部位和有效成分的初步药理学研究,基本上阐明中药重楼抗肿瘤作用的有效部位和部分有效成分,为深入研究其药效作用机理打下基础。