【摘 要】
:
本文综述了β-内酰胺类抗菌药物的作用机制及临床上常用的药物,详细介绍了盐酸头孢甲肟(cefmenoxime hydrochloride)的研究现状。盐酸头孢甲肟是日本武田20世纪70年代研发的
论文部分内容阅读
本文综述了β-内酰胺类抗菌药物的作用机制及临床上常用的药物,详细介绍了盐酸头孢甲肟(cefmenoxime hydrochloride)的研究现状。盐酸头孢甲肟是日本武田20世纪70年代研发的第三代头孢菌素,凭借其广谱的抗菌活性和对β-内酰胺酶高稳定性,广泛用于敏感菌所致的各种感染性疾病的治疗。本文对盐酸头孢甲肟的合成工艺进行了研究。在综合文献的基础上总结出了三条合成路线,并进行了可行性分析,着重对其中一条路线进行了实验考察。通过“一勺烩”反应,以乙酰乙酸乙酯为原料经过溴代、肟化、甲基化、环合反应得到(Z)2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺基乙酸乙酯,通过改变肟化剂、溶剂等,使收率达到73%;将此酯碱水解并用2-巯基苯并噻唑活化制得(Z)2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺基乙酰-2苯并噻唑硫酯(AE-活性酯);用4-甲基硫代半卡巴肼合成1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑(MMT),将此侧链与7-氨基头孢烷酸(7-ACA)进行取代反应得到7-氨基-3-(1-甲基-1H-5-四氮唑基)硫甲基头孢烷酸盐酸盐(7-ACT-MMT·HCl),收率达到95%;7-ACT-MMT·HCl与AE-活性酯进行酰化反应得到目标产物,收率提高到93.0%。本路线共九步反应,总收率为26%,目标产物的结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及红外光谱确证。
其他文献
2014年6月,与朋友相约,参团旅游了北欧的瑞典、丹麦、挪威、芬兰四国,外加俄罗斯,历时两周。所到之处,虽是走马观花、过往匆匆,但因由兴趣使然,亦因遇有灵性导游,故依然留下诸多美好
【正】 湖北人民和全国各地人民一样,具有光荣的革命爱国傳統。外国資本主义侵入湖北,并与封建势力相勾結,共同压迫剝削人民的过程,也就是湖北人民英勇反抗外国侵略者及其走
比特币常被拿来和黄金相比,其价格疯狂上涨时更是风头无二;但近日比特币暴跌让其持有人欲哭无泪,黄金却再度靠避险属性迎来上涨。其实,比特币较之于黄金的异同早已有不少讨论,其中
通过对壮医、中医针刺疗法在指导理论、治病原则、选穴处方、针刺手法异同、形成和发展的比较,认为壮医针刺疗法和中医针刺疗法各具优势和特色,壮医针刺疗法简单易学,疗效显
目的观察复方乳酸软膏治疗寻常型鱼鳞病和手足皲裂的疗效和安全性.方法采用随机双盲、空白对照的临床观察.结果复方乳酸软膏较对照基质对寻常型鱼鳞病和手足皲裂症的疗效好,
法律保留原则作为依法行政的核心理念,其初衷为行政机关对个人自由和财产权利的干预,必须得到代表机关以法律形式表达的赞同,它既体现了立法权对行政权的制约,也体现了行政权
随着国民经济及现代化港口工业的迅猛发展,各类散货堆场,尤其是煤堆场在贮存作业中产生的粉尘对环境污染日益严重。而对于露天堆场这类开放性、无组织排放源所引起的粉尘污染
建立三元VAR-GARCH-BEKK模型对中国经济预警指数、国房景气指数和CPI指数间的ARCH型和GARCH型波动溢出进行了分析,发现经济预警指数和国房景气指数当期波动均受到了自身滞后
职业生涯教育是引导学生规划自我的职业生涯并将其规划转化为现实的综合性教育活动,也是实施素质教育的有效手段。高中阶段社团活动与职业教育紧密地结合起来,能提升高中生的
五行理论是中医基础理论的重要组成部分,也是备受质疑的理论。以公理化思想为指导,一方面根据太阳运行规律,另一方面采用严格的逻辑构造方法,给出了五行的圆周运动模型和五行