针对当前膜控材料在中药结肠靶向给药系统中应用的相关性质、影响因素及其与药物匹配性认识不足的问题,本论文以pH敏感型和酶触发型材料为研究对象,以不同性质的化学组分为模型药物,根据结肠递药的要求,从游离膜和膜控制剂两种形式对上述问题进行系统研究,并分析两种形式下研究结果的相关性,揭示各膜控材料用于结肠靶向给药的相关性质及其影响因素,明确其在中药结肠靶向制剂中的适宜性,为中药膜控型结肠靶向制剂的设计、制备提供科学依据。1游离膜性能研究以溶解性、成膜难易、机械性、溶胀性和膜外观等为评价指标,考察了pH敏感型材料Eudragit S100、聚丙烯酸树脂Ⅲ型和酶触发型材料不同聚合度壳聚糖(分子量：5w、10w、20w、30w、40w、50w；脱乙酰度：85%、95%)的成膜性。为排除药物酸碱性、离子化对游离膜性能的影响,以葡萄糖为参比药物,测定其对各游离膜的通透速率,以了解各膜控材料的基础通透性。并结合游离膜的溶胀系数和不同增塑剂浓度下玻璃化温度的变化为表征,考察了制备方法、增塑剂种类、增塑剂用量等对游离膜相关性能的影响因素。在上述研究的基础上,根据药物分子量、酸碱性、溶解度等指标,选择苦参碱、盐酸小檗碱、没食子酸等为模型药物,采用Valia-Chien扩散池,研究其在不同原理的游离膜中的通透性能；以膜消化率和电镜扫描膜性状为评价指标,研究了酶触发型膜控材料壳聚糖在不同酶介质(复合果胶酶、进口果胶酶、胰酶、大鼠结肠内容物)中的降解性能。2膜控制剂性能研究以脆碎度、硬度、崩解时限等为评价指标,分别对上述模型药物芯材处方、制备方法进行了考察,制备得到符合膜控包衣要求的没食子酸片、盐酸小檗碱片、苦参碱片和苦参微丸等芯材,并以自制的蜣螂蛋白多肽类提取物为原料,制备得蛋白多肽片；根据游离膜性能研究基础,分别以较成熟的pH敏感和酶触发型膜处方、制备方法,对上述模型药物芯材进行包衣,制备得到苦参碱、没食子酸、盐酸小檗碱pH敏感型包衣片和包衣丸,以及苦参碱壳聚糖包衣丸、蛋白多肽壳聚糖包衣片。以累积释药百分率为指标,采用体外溶出实验,对上述模型药物结肠靶向制剂的体外释药性能进行检测。结果显示：在各模型药物pH敏感型膜控制剂中,没食子酸片、盐酸小檗碱片均具有较好的结肠靶向释放性能,而苦参碱的两种剂型在上消化道渗漏较多,增重10%的苦参碱片渗漏达23.1%,增重30%的苦参碱微丸渗漏20.4%；在各模型药物酶触发型膜控制剂中,苦参碱壳聚糖包衣微丸在小肠液中4h最大渗漏99.6%,采用内包Eudragit E100隔离衣后,在小肠液中4h最大渗漏率降低为5.6%,蛋白多肽壳聚糖包衣片在小肠液中泄露45.6%,可能是由于游离氨基酸和小分子多肽从控释膜中溶出。3游离膜与膜控制剂研究结果的相关性分析通过对游离膜和膜控制剂实验结果分析显示,两者结果相关性较大,表明游离膜性能研究对制剂膜的前期筛选有重要意义。综合两方面的实验研究,可得出如下研究结果：①对于pH敏感型膜控材料：Eudragit S100和聚丙烯酸树脂Ⅲ性质存在差异；药物分子量、溶解度对制剂在人工小肠液中通透性能影响较小,而膜材料、增塑剂种类、药物酸碱性对膜性能影响较大；该材料不适宜直接用于碱性或强碱弱酸性药物包衣,若需使用应采用一定措施将药物与膜进行隔离,防止其相互作用,同时,应重点关注膜材料处方以及药物酸碱性对膜性能的影响。②对于酶触发型膜控材料：壳聚糖分子量和脱乙酰度对其成膜性影响较大,高分子量和高脱乙酰度壳聚糖易于成膜；药物的酸碱性对其通透性能影响较小,而药物的分子量、溶解度对其通透性影响较大；该材料能在大鼠结肠内容物发生显著降解；该材料更适宜于大分子量的蛋白、微溶或不溶药物进行结肠靶向给药膜控包衣,而对小分子量的氨基酸和多肽的适宜性有待进一步研究,若需使用应采用一定措施降低其溶胀性能、通透性能,同时,应重点关注膜材料的选择以及药物的分子量、溶解度与其匹配性。