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基因治疗作为一种新兴的癌症治疗方法已用于临床研究与治疗,安全高效的载体是成功的关键。阳离子脂质体的毒性较低,具有很好的生物相容性,并且易于制备,目前已经越来越受到科研人员的关注,应用前景十分广阔。本文使用固相合成法合成了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)三肽,并与中间体A14连接得到了RGD肽型阳离子类脂,经分离提纯,得到HPLC纯度95%以上的产物。经过ESI-MS、IR和~1H NMR等手段的表征,证实产物结构正确。通过薄层分散法将所合成的RGD肽型阳离子类脂制备成阳离子脂质体,并使用透射电镜和激光粒度分析仪对其进行分析,证实所制备的脂质体形态呈现球形,平均尺寸为50 nm左右,表面带正电,电位在80 mV左右。用凝胶电泳延滞实验考查了RGD型阳离子脂质体结合DNA的能力,实验结果证明,阳离子脂质体能够与DNA形成复合物。当脂质体与DNA比例增大时,其与DNA的结合能力有所增强,助类脂(DOPE)的加入可提高脂质体结合DNA的能力。将所制备的RGD肽型阳离子脂质体运载质粒DNA转染(pGFP-N2a)宫颈癌细胞(Hela)细胞。结果表明,当脂质体与DNA的质量比约为3/1时,脂质体与DOPE的摩尔比为1/1时,阳离子脂质体达到了最高转染效率,其转染效果与商品化的转染试剂DOTAP和Lipofectamine2000相当。使用MTT比色法评价了RGD肽型阳离子脂质体的细胞毒性。结果表明,以RGD肽为头部的阳离子脂质体作为运载基因的载体对Hela细胞的毒性较低,其细胞的存活率均在80%以上。在部分N/P比条件下(N/P为4/1时)细胞存活率高于商品试剂Lipofectamine2000和DOTAP。