墨旱莲中化学成分的抗肿瘤活性以及总皂苷工艺优化研究

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从植物中寻找抗肿瘤成分已成为开发治疗癌症药物的重要途径,中药墨旱莲(Eclipta prostrasta L.)是我国分布广泛,产量丰富且以其广泛的药用价值成为一种备受关注的中草药。墨旱莲是一种含有内酯类,三贴皂苷类,甾体类,噻吩类,黄酮类,挥发油类等化合物。本实验从墨旱莲中分离化合物,然后对化合物进行抗肿瘤活性分析。采用大孔吸附树脂的方法对墨旱莲进行粗分离,得到4个部位。对各个部位进行抗肿瘤活性研究,并结合前面粗分离得到的物量选择下一步的工作。选择了30%乙醇部位和60%乙醇部位进行进一步的分离,这两个部位显示了很好的抗肿瘤的活性,尤其是30%乙醇部位,其IC50值比5-氟尿嘧啶阳性对照组还要小,具备很高的分离价值。对30%乙醇部位和60%乙醇部位进行分离纯化,结合质谱,氢核磁和碳核磁等对得到的4个化合物进行了鉴定,从30%部位得到化合物2C-1(蟛蜞菊内酯)和化合物2D-1(墨旱莲苷B),60%乙醇部位得到了化合物3C-1(木犀草素)和化合物3D-1(木犀草苷)。前两个分别为属于内酯类,皂苷类。后两个均属黄酮类。对分离得到的3个化合物分别做了抗肿瘤(肝癌细胞smmc-7721)活性研究,结果表明化合物2C-1(蟛蜞菊内酯),化合物(墨旱莲苷B)2D-1和化合物3D-1(木犀草苷)的50%抑制浓度分别为1196.25μg/ml,134.03μg/ml和327.00μg/ml,与5-氟尿嘧啶对照组195.04μg/ml进行对照,我们可以确定化合物2D-1具备很好的抗肿瘤活性,其余两个则显示了比较差的活性。对墨旱莲中总皂苷含量的提取工艺研究中,确定了皂苷显色条件。确定影响总皂苷提取含量的四个因素,对总皂苷含量进行响应面分析,得到了其影响结果是:B-提取时间> D-液固比> A-提取温度> C-乙醇浓度。并根据其模型得到了在条件为:提取温度70℃,时间为3h,乙醇浓度为70%和液固比为14,在此条件下得到的总皂苷得率为2.096%。
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