【摘 要】
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喹喔啉-2(1H)-酮类化合物作为一种含氮杂环广泛存在于天然产物和生物活性化合物中,在有机合成、农药、材料科学和医药等领域具有广泛的应用。以喹喔啉-2(1H)-酮为结构母核的部分化合物已经被用作抗肿瘤剂,抗菌剂,降血糖剂等,进入临床试验或已被临床使用。研究表明,对喹喔啉-2(1H)-酮的3号位置进行官能团修饰可能使此类化合物获得生物活性的变化。本论文主要是通过烯烃的双官能团反应来对喹喔啉-2(1H
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喹喔啉-2(1H)-酮类化合物作为一种含氮杂环广泛存在于天然产物和生物活性化合物中,在有机合成、农药、材料科学和医药等领域具有广泛的应用。以喹喔啉-2(1H)-酮为结构母核的部分化合物已经被用作抗肿瘤剂,抗菌剂,降血糖剂等,进入临床试验或已被临床使用。研究表明,对喹喔啉-2(1H)-酮的3号位置进行官能团修饰可能使此类化合物获得生物活性的变化。本论文主要是通过烯烃的双官能团反应来对喹喔啉-2(1H)-酮3号位进行结构修饰。主要工作分为两部分:第一部分:以喹喔啉-2(1H)-酮为反应底物,DMSO为甲基化试剂,在过氧化物H2O2的促进下,与苯乙烯进行反应,成功合成了一系列3-(1-芳基丙基)喹喔啉-2(1H)-酮类化合物。该方法最显着的特点是使用绿色试剂H2O2,并使用低毒的DMSO作为溶剂和试剂。提供了一种绿色、方便、简单的3-(1-芳基丙基)喹喔啉-2(1H)-酮类化合物合成方案。第二部分:以喹喔啉-2(1H)-酮为反应底物,在过氧化苯甲酸叔丁酯(TBPB)的促进下,与苯乙烯进行反应,成功合成了一系列3-(2-叔丁基-1-芳基乙基)喹喔啉-2(1H)-酮类化合物。该方法的特点是所用溶剂和试剂便宜易得,反应条件简单。通过苯乙烯的双功能反应,实现了3-(2-叔丁基-1-芳基乙基)喹喔啉-2(1H)-酮类化合物的一锅合成,同时完成了C-C、C-O键的构建。本论文工作主要是通过烯烃的双官能团反应来实现的,是对烯烃的双官能团反应的一种拓展,并且本论文工作提供了两种合成3-取代烷基喹喔啉-2(1H)-酮类化合物的新方法,丰富了喹喔啉酮结构修饰研究内容,为喹喔啉酮类药物筛选提供了更广泛的对象,有利于喹喔啉酮类药物的进一步研究。
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