Combretastatin A-4二苯乙烯类化合物是近年来经研究证实具有重要生理活性和良好应用前景的多取代二苯乙烯类天然产物。由于天然产物的来源受资源的限制以及天然产物的构效关系,对此类天然产物的合成以及结构改善的研究是一项具有重大社会意义和显著经济效益的课题。由于通过C=C双键链接的二苯乙烯类化合物存在顺反异构现象,据报道,在Combretastatin A-4异构体中有效破坏肿瘤血管的是顺式结构,而反式结构基本没有药效,还会给正常细胞带来一定的毒副作用。而且顺式的二苯乙烯化合物经紫外光照,会转化成为反式结构,需低温避光保存。从而也导致了分离纯化工艺要求高,原料耗损大,工艺成本高,收率低等问题,使得二苯乙烯类化合物在保存和实际应用中带来了很大的困难。因此,根据药物设计基本原理,对此类天然产物进行结构改造或合成其前体药物,以得到生物活性更高、药代动力学更好的衍生物,同样是极具价值的研究课题。本论文的研究内容分为以下两个部分：1.参考文献报道的CA-4类似物的构效关系设计并合成了一系列乙氧基二苯乙烷类的衍生物,并对所合成的化合物进行了结构表征和抗肿瘤活性测试。2.在合成乙氧基二苯乙烷类衍生物的过程中,对原有的合成工艺路线进行了优化,优化后的合成方案避免了原有路线合成过程中成本高、污染大、工艺复杂、产率低、不易于工业化生产等缺点。