萹蓄的化学成分及其细胞毒活性研究

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目的:研究篇蓄抗癌活性部位的化学成分,并阐明其体外抗癌细胞的药效物质基础。方法:干燥的萹蓄用75%乙醇温浸,所得提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取。利用各种柱层析方法对篇蓄的抗癌活性部位乙酸乙酯层和正丁醇层进行化学成分的分离与纯化,得到单体化合物,并通过波谱方法鉴定其化学结构。进而利用MTT法测定所得单体化合物对两种癌细胞,即人肺癌细胞(A549)和人宫颈癌细胞(HeLa)的抑制作用。结果:从篇蓄的乙酸乙酯层和正丁醇层中共分离得到了 21个单体化合物,其结构鉴定为反式对羟基桂皮酸(1)、顺式对羟基桂皮酸(2)、没食子酸(3)、胡桃宁(4)、槲皮素(5)、杨梅素(6)、萹蓄苷(7)和槲皮苷(8)、山奈素-3-0-α-L-鼠李糖苷(9)、杨梅树皮昔(10)、aviculin(11)、苯酚(12)、山奈酚(13)、木犀草素(14)、异杨梅树皮苷(15)、丁香酸葡萄糖苷(16)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(17)、l,6-Di-O-galloy-β-D-glucopyranose(18)、2"-galloylmyricitrin(19)、牡荆素(20)和异牡荆素(21)。其中化合物 1、2、9、12、15、16、18首次从该植物中分离得到。体外癌细胞的毒性实验结果表明,化合物3、6、13和14对A549和HeLa细胞有抑制作用。结论:本研究对中药篇蓄的化学成分做了更深入的研究,并一定程度上阐明了其体外抗癌活性的药效物质基础。但有待于进一步深入研究,发现具有良好的抗癌活性的先导化合物。
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