桑白皮(Cortex Mori)为桑科(Moraceae)植物桑(Morus alba L.)除去栓皮的干燥根皮,主要分布于我国江苏、浙江一带。桑白皮性寒味甘,归肺经,具有泻肺平喘、利水消肿的功效。桑白皮含有黄酮类化合物、香豆素类、多糖类、木脂素类、萜类和皂苷等多种化合物。现代药理研究表明桑白皮具有多种药理活性,包括降血糖、降血压、利尿、镇咳平喘、抗肿瘤、镇痛、抗炎和免疫调控等作用。为了从中草药中寻找并发现具有抑制HIV活性的天然有效成分,本课题组在前期工作中,采用HIV的5’端LTR序列转染的BF-24细胞为活性筛选模型,以牙龈卟啉单胞菌为激活子,以报告基因氯霉素乙酰转移酶基因(CAT)的表达为评价指标,有针对性的对大量中草药进行抑制HIV活性的筛选研究,结果表明:中药桑白皮65%的乙醇粗提物具有较强的下调控HIV-1 LTR的作用。本课题组对桑白皮抗HIV活性成分进行了系统地追踪分离,希望发现具有下调控HIV-1 LTR作用的组分或单体化合物,阐明中药桑白皮抗HIV活性的物质基础,为桑白皮的临床应用以及进一步的开发利用提供依据。桑白皮药材粉碎,65%的乙醇提取得到粗浸膏,按极性大小划分成氯仿部位、乙酸乙酯部位、乙醇部位、水部位。总提取物和各提取部位药理活性筛选结果表明,乙酸乙酯部位显示抗HIV活性,为桑白皮的有效部位。对乙酸乙酯部位进行系统的分离纯化,得到了乙酸乙酯部位中活性最好的部位,分别是石油醚/乙酸乙酯=10∶1,5∶1,3∶1,2∶1,1∶1,1∶2,1∶3,并得到相关的数据,从中得到了4个化合物,目前完全鉴定了其中2个化合物即桦木酸和β-谷甾醇。对单体化合物桦木酸进行了活性评价,其具有下调控HIV-1 LTR作用,下调控率为69.3%。实验数据提示桑白皮中有多种抗HIV的化合物,而且这些化合物可能表现为协同作用。