阿托伐他汀钙(ATRS)是一种他汀类HMG-Co A还原酶抑制剂,其特点是见效快,降脂作用强。然而,由于ATRS水溶性差,存在明显的肝首过效应,故其口服生物利用度较低。本文制备了阿托伐他汀钙纳米脂质载体(ATRS-NLC),旨在促进ATRS吸收,提高生物利用度。本文建立了ATRS高效液相色谱法的体外分析方法,及血浆中ATRS含量测定的高效液相色谱法,方法专属性好和线性良好。在单因素考察基础上,以包封率和粒径为指标,采用星点设计-效应面优化处方制备ATRS-NLC。纳米粒的微观形态呈近球状,粒径95.7±12.8nm,电位为-13.72mV,平均包封率为71.5%。采用冷冻干燥法将ATRS-NLC分散液干燥成固体,得到外观形态良好、粒径大小合适的冻干产品。按最优处方制备ATRS-NLC,大鼠口服灌胃进行药动学研究,并以ATRS混悬液作为参比制剂。实验结果可知,ATRS-NLC的达峰浓度(Cmax)是ATRS混悬液的2.3倍,其浓度-时间曲线下面积(AUC)是混悬液的5.1倍。以AUC为评价指标,将ATRS制备成纳米脂质载体,能有效提高药物的口服生物利用度。