【摘 要】
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孤儿受体Nur77与恶性肿瘤的生长、增殖、分化、凋亡息息相关,是一个潜在的抗癌靶点。许多小分子调控子己被证明能够通过调控Nur77发挥其抗肿瘤的功效。本论文旨在发现靶向孤儿受体Nur77的新型喹啉衍生物。本论文首先以Nur77为靶点,设计并合成了 7类共172个喹啉类小分子化合物,并对其进行结构表征。经SciFinder数据库检索,所合成化合物均为未经文献报道的新化合物。同时完成了所合成化合物的相
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孤儿受体Nur77与恶性肿瘤的生长、增殖、分化、凋亡息息相关,是一个潜在的抗癌靶点。许多小分子调控子己被证明能够通过调控Nur77发挥其抗肿瘤的功效。本论文旨在发现靶向孤儿受体Nur77的新型喹啉衍生物。本论文首先以Nur77为靶点,设计并合成了 7类共172个喹啉类小分子化合物,并对其进行结构表征。经SciFinder数据库检索,所合成化合物均为未经文献报道的新化合物。同时完成了所合成化合物的相关的体外细胞毒活性评价,7个系列化合物中,除D系列化合物活性较差外,其他系列的化合物均表现出不错的抗肿瘤
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大豆的源-库关系会随生育进程的推进而改变。营养生长和生殖生长期发生的水分胁迫都会通过调节大豆的源-库关系,严重影响大豆的生长,最终造成产量和品质的下降。因此,研究大豆不同生育时期的水分胁迫对大豆植株源-库的影响及调控机制,对于大豆生产管理和产量提高具有重要意义。本文采用生育时期相近的3个大豆品种(沈农17号、沈农8号和沈农12号)进行了盆栽试验,于苗期和生殖生长期对大豆植株进行人工水分胁迫处理,研
直立穗型是北方粳稻实现高产的有效途径之一,直立穗型基因(DEP1)可以调控水稻穗部形态,通过增加枝梗数来控制每穗粒数及着粒密度,同时可以调控对氮素的吸收与代谢,广泛应用于北方粳稻高产品种中。目前针对直立穗型的研究多集中在不同品种间,但不同遗传背景及生态条件下,DEP1基因对水稻产量和品质的遗传效应尚未达成共识,同时DEP1基因在群体水平的高产机理仍有待于深入探究。本研究构建以秋田小町及辽粳5为遗传
氮素是限制大豆增产的重要因素之一。不同生育时期追施氮肥会影响大豆植株的生长发育,进而影响籽粒产量。探索大豆最佳追施氮肥时期对提高氮肥利用效率,增加籽粒产量具有重要意义。本研究以辽豆11和辽豆14两个不同产量潜力的大豆品种为试材,进行了试验:研究设置了13个不同时间追施氮肥处理,即第一次施肥处理为底肥处理,出苗后每隔10天设置一个追施氮肥处理,直至大豆完全成熟。通过对植株叶片光合参数、干物质积累、养
不同层级政府之间的事权划分对城乡居民基本医疗保险的统筹层次、基金收支有重要影响。央地之间的“父子关系”,影响地方政府的预期,进而影响地方政府的行为。这就是所谓的“预算软约束”问题。这个问题在城乡居民基本医疗保险中是否存在?央地关系对城乡居民基本医疗保险基金支出有何影响?本文旨在通过考察城乡居民基本医疗保险中的央地关系是否会影响地方政府的控费行为,回答城乡居民医保基金中是否面临预算软约束问题。研究使
目的：锰(Mn)是人体必需微量元素，参与身体各种重要的生理过程。但长期过量锰暴露会引起锰中毒，损害椎体外系和学习记忆力。海马是主导学习记忆的主要脑区，也是锰中毒累及的主要脑区之一。据研究，锰暴露激活小鼠海马小胶质细胞，NOD样受体蛋白3(Nlrp3)炎性体表达增高，炎症反应增强。细胞内质网应激(ERS)可促进细胞氧化应激，进而诱导硫氧还蛋白互作蛋白(Txnip)高表达，并激活Nlrp3炎症小体。对
由于不同病因导致的心肌损伤,引起心肌结构和功能的变化,最后可能出现心脏收缩或舒张功能障碍,诱发心力衰竭,导致死亡率的增加。因此,寻找对心肌损伤有治疗作用的新型药物是降低死亡率的良好策略。金合欢素是一种广泛分布于植物色素中的天然黄酮,最近研究发现金合欢素可保护心肌缺血/再灌注损伤,但确切分子机制不详。本博士课题应用多种生物化学和分子生物学实验技术,研究金合欢素对心肌缺血/再灌注损伤保护作用的分子机制
目的:乙型病毒性肝炎是我国的常见病,严重威胁居民的生命和健康。遗憾的是,目前对乙肝的治疗依然缺乏非常有效的药物。海洋是地球的重要组成部分,生活在海洋的生物可能具有多种抗病功效,本研究尝试对从海洋生物提取的20种天然小分子物质进行体外抗乙肝病毒效果评价,希望能筛选到一些可能具有抗乙肝病毒作用的物质。方法:1、本研究拟评价的20种海洋小分子物质来由广西北部湾海洋研究所提供,这20种化合物分别是:8-甲
砷元素是地壳中的常见化学元素之一,对人类的健康具有一定程度的危害。砷元素的无机形态,尤其是三价氧化态的亚砷酸钠(NaAsO_2)和三氧化二砷(As2O3)等的毒性很强。以往的研究表明,长期摄入砷元素含量超标的饮用水会增加罹患皮肤癌、肺癌、肝癌、肾癌在内的多种类型癌症的发病风险。此外,人体接触砷元素还会引发如Bowen’s病、色素沉着异常等在内的多种皮肤损伤。值得注意的是,砷暴露引发的皮肤损伤具有5
背景:黑素瘤是最具侵袭性、最致命的皮肤癌,转移性黑素瘤患者的预后非常差,通常只有14%的患者生存期超过5年。目前的治疗方案包括手术切除、化疗、放疗、光动力治疗、免疫治疗、靶向治疗等。然而,由于多种耐药机制的快速生成,上述方法的临床效果普遍不理想,需要继续寻找新的、更高效的治疗策略。近年来,纳米技术研究取得了巨大的进展,多种具有独特光学性能的多功能纳米材料相继问世,能够进行成像指导下的光热治疗(PT
目的: 1.筛选能够抑制Th17细胞分化的小分子化合物; 2.探讨SZB120抑制Th17细胞分化的机制研究; 3.寻找SZB120的直接作用靶点，并验证其在Th17细胞分化当中的功能; 4.探讨SZB120对IMQ诱导的小鼠类银屑病模型的治疗作用。 方法: 采用IL-17A-GFP小鼠体外提取na(i)ve CD4+细胞进行体外诱导分化，比较AKBA(11-羰基-β-乙酰乳香酸)与S