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博落回(Macleayav cordata(Willd.)R.Br.)主要活性成分有血根碱(sanguinarine,SA)、白屈菜红碱(chelerythrine,CHE)、原阿片碱(protopine,PRO)、别隐品碱(allocryptopine,ALL)等。因其促生长作用和增强机体免疫功能,已被开发为中国首个二类中兽药新药博落回散。目前,血根碱和白屈菜红碱在动物的药代动力学研究虽有报道,但很少有其在靶动物的药代动力学研究。因此,本文研究博落回中生物碱在鸡体内的药代动力学研究,不仅为临床剂量提供依据,而且为中兽药的药代研究打下前瞻性基础。1.方法学:以延胡索乙素(tetrahydropalmatine,TET)为内标,采用三氯乙酸-乙腈(10:90,v:v)为提取沉淀溶剂。利用UPLC-MS/MS建立一种同时检测血根碱、白屈菜红碱、别隐品碱和原阿片碱四个生物碱在鸡血浆中含量的方法学。结果显示分析物在线性范围0.78ng/mL～100ng/mL内线性良好,定量下限为0.78ng/mL,提取回收率为97.4%～110.4%,精密度、准确度和稳定性均符合定量方法学要求。该方法成功地用于检测长期饲喂不同浓度博落回散的血浆样品,结果表明仅在高剂量组检测到血根碱,其浓度为2.13±0.78ng/mL,白屈菜红碱未检出。表明该类生物碱在鸡体内代谢快、分布快。2.药代动力学研究:肉鸡分别灌服博落回散(20 mg/kg)和注射血根碱(0.03 mg/kg)与白屈菜红碱(0.015 mg/kg)混合物,在不同时间点采血,根据测得血根碱的血药浓度计算出药代动力学参数。结果发现灌服组的血根碱参数分别为Tmax为0.9±0.652h,Cmax为1.89±0.877μg/L。注射组的血根碱参数分别为t1/2为0.343±0.125 h,CL为6.800±0.630L/h/kg。血根碱的生物利用度为17.42%。表明血根碱在鸡体内吸收快,分布快,代谢快,但吸收率低。口服给药出现双峰,表明血根碱的吸收可能经过肝肠循环。