神经酰胺及其类似物具有调节炎性细胞因子表达的作用。发现一种由苯甘氨醇合成的神经酰胺类似物可以抑制细胞因子TNF-α的产生。然而,苯甘氨醇小分子结构中有氨基和羟基的两个活性氢基团。在传统的化学合成中,没有羟基保护作用的过程很难控制以主要生成酰胺的过程。本文研究了脂肪酶选择性催化苯甘氨醇酰胺化的工艺。实验表明,固定化商品脂肪酶Novozym 435在醇胺基团上具有最佳的区域选择性。根据实验结果和计算机模拟,发现脂肪酶的特定N-酰基选择性机制不仅是由于分子内迁移和质子穿梭机制,且还取决于酶活性位点的特殊结构。在无溶剂体系中,脂肪酶负载量为15 wt%(占总底物重量)的芳族酰胺化合物的最佳反应收率达到89.41±2.8%,几乎无副产物(0.21±0.1%酯和0.64±0.2%二乙酰化化合物)。较其他实验,本实验工艺具有酶含量低,重复利用率高,无溶剂和高N-酰化选择性等优点。同时,这种基于Novozym 435酶促法对大多数种类的氨基醇化合物具有出色的区域选择性。利用高纯度的一系列芳香族链烷醇酰胺为原料制备脂质体,从而解决了药物的脂溶性和水溶性的难题。同时利用磷脂酶去催化其发生转磷脂化反应,增强了对炎性细胞因子的表达具有调节作用,从而抑制细胞因子TNF-α的产生。较传统的化学合成法,酶促合成显示出高的区域选择性和转化率。该方法可能是合成芳族链烷醇酰胺有前途的替代策略。