【摘 要】
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皂苷是苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物的一类糖苷,主要分布于陆地高等植物中,也少量存在于海星和海参等海洋生物中。齐墩果酸是一种具有重要的生物活性的五环三萜类化合物,目
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皂苷是苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物的一类糖苷,主要分布于陆地高等植物中,也少量存在于海星和海参等海洋生物中。齐墩果酸是一种具有重要的生物活性的五环三萜类化合物,目前已发现其具有降糖、保肝、抗肿瘤等生物活性。本文用简洁和有效的方法成功的合成了24种齐墩果酸衍生物(la-lf、2a-2j和3a-3h),在此基础上研究了其对蛋白酪氨酸磷酸酶lB (PTPIB)的抑制作用与胰岛素增敏反应活性的体外评价。几种衍生物表现出良好的PTPlB抑制活性,特别是化合物2f、2h、3d和3e表现出极为有效的抑制活性,其ICso值分别为1.91,12.2,9.21和0.56μM。此外,化合物2g-2h和3b-3e显示良好的胰岛素增敏活性,其响应值的范围从21.52%到59.58%。这些糖结构活性关系的研究表明,齐墩果酸衍生物在C-3位羟基的糖基取代和C-28位羧基的脂肪侧链对该类化合物的PTPlB抑制活性和胰岛素增敏活性具有重要的影响。
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