含雄黄的复方青黛片在临床上用于治疗急性早幼粒细胞白血病。但是,由于复方中的雄黄用量大,毒性高,生物利用度低等问题限制了它的医用价值。为了克服这些问题,本文利用氧化亚铁硫杆菌（Acidithiobacillus ferrooxidans,At.f）对雄黄进行转化,并利用转化液替代了复方青黛片中雄黄,获得了新型青黛片（FRBS）,并对FRBS抗白血病NB₄、HL-60细胞的药效、作用机理及其毒性进行了系统研究。MTT实验显示,FRBS处理12h时,对于NB₄、HL-60细胞的抑制率分别达到32.5%和46.3%;砷浓度为20μg/ml的新型青黛片（FRBS）对NB₄的抑制率显著高于砷浓度为0.8mg/ml的复方青黛片（RIF）和水飞雄黄组（Original）。同样对于HL-60细胞,FRBS在砷浓度低于RIF40倍情况下,抑制细胞增殖的效果显著高于RIF和水飞雄黄组。但是,以砷浓度为12μg/ml的FRBS处理HUVEC和RAW264.7细胞24h,对正常细胞的增殖无显著影响。采用FRBS和RIF处理NB₄和HL-60细胞,通过琼脂糖凝胶电泳检测DNA可知,与空白对照组相比,药物处理使180-200bp之间呈现明显的梯形条带,且FRBS诱导梯形条带的形成显著强于RIF;由流式细胞检测结果可知:FRBS促使NB₄、HL-60细胞周期阻滞在G2期。进一步,NB₄凋亡发生在早期、HL-60凋亡发生在晚期,且同样砷浓度的FRBS诱导凋亡率显著高于RIF;采用荧光探针Hochest33258对NB₄、HL-60细胞核染色观察发现,砷浓度为2μg/ml的FRBS处理后,NB₄和HL-60细胞中均出现了凋亡小体,而RIF作用不明显;Western-blot结果显示,caspase-3、caspase-9和Cyt-c蛋白的表达量随FRBS处理时间延长而增加;FRBS促进NB₄细胞线粒体Cyt-c蛋白的表达量的增加显著高于RIF。而在HL-60细胞中,caspase-3和caspase-9蛋白的表达量的增加显著高于RIF。急性毒性实验结果显示,用FRBS、RIF和RTS给小鼠灌胃后,FRBS的半数致死量（LD50）为19.32 mg/kg,RIF的半数致死量（LD50）为13.16 mg/kg及RTS的半数致死量（LD50）为13.07 mg/kg;小鼠的病理切片结果和血液指标显示,FRBS对小鼠血液的各项指标无显著影响,对小鼠脏器显微形态结构也无显著影响,不损伤小鼠的脏器。由此可见,FRBS特异性抑制NB₄和HL-60细胞的增殖,不影响正常细胞HUVEC和RAW264.7细胞的增殖。进一步,FRBS诱导NB₄和HL-60细胞G2阻滞、DNA降解、凋亡小体出现、caspase-3、caspase-9和Cyt-c蛋白的表达量增加,进而产生细胞凋亡。而且,FRBS在砷浓度低于RIF40倍的情况下,其诱导凋亡作用显著高于RIF;相关毒性结果显示,FRBS的毒性显著低于RIF,所有这些结果支持采用RTS替代RIF中的雄黄原粉是可行的,FRBS有希望成为一种新型高效低毒的复方青黛片。