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盐酸小檗碱（Berberine hydrochloride,BEH）是黄连提取物中的活性成分。具有抗炎、降血糖、抗肿瘤、降脂、抑菌等广泛的药理作用。BEH渗透性差,生物利用度低。对患者而言,口服BEH剂量较多,胃肠反应较大,进而限制其在临床中的运用。本课题将BEH制备成盐酸小檗碱复合纳米粒（Berberine hydrochloride composite nanoparticles,BCNP）,以期增加BEH的口服生物利用度,从而减少患者的服用剂量,提高患者的顺应性。本文首先建立BEH的体内外含测方法,再对BCNP进行表征,同时考察BCNP的理化参数,最后对BEH和BCNP进行药动学的初步研究。第一部分,BCNP中BEH的含量测定。目的:建立BEH的含测方法。方法:选用C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相是0.01 mol·L-1磷酸二氢铵溶液（磷酸调节pH值至2.8）:乙腈=40:60,检测波长是345 nm。结果:BEH在0.68μg·mL-1时线性良好（r=0.9990）。该法日内、日间精密度的RSD在0.43%1.91%范围内,回收率在99.64%100.55%范围内,符合分析要求。结论:BCNP中BEH的含量测定方法可靠。第二部分,BCNP的制备及其理化性质表征。目的:制备BCNP,并对BCNP的理化性质进行考察。方法:制备BCNP并采用UV、IR、DSC法对其进行表征。对BCNP的Log P、粒径和电位等理化参数进行测定。结果:BCNP的Log P是0.19±0.03,BEH的Log P是-0.65±0.04;BCNP的粒径是（128.32±2.55）nm,电位是（-30.34±0.83）mV。结论:制备所得的BCNP,渗透性增强,性质稳定。第三部分,BCNP的药代动力学研究。目的:评价BEH和BCNP在大鼠体内的药代行为。方法:采用HPLC法测定血浆样品中BEH的含量,使用DAS（2.1.1版）拟合BEH的药动学参数,及评价其生物等效性。结果:BCNP相对于BEH,AUC（0-t）提高了3.37倍;BCNP和BEH的Cmax分别是537.21μg·L-1和157.92μg·L-1,相对于BEH增加了3.40倍;BCNP和BEH的MRT（0-t）分别是2.37 h和1.85 h,BCNP的MRT（0-t）是BEH的1.28倍。结论:将BEH制备为BCNP,明显提高BEH的吸收程度,且延长作用时间。