在当代诸多产业如农业、医药领域，吲哚化合物占有举足轻重的地位，其具有的特殊结构使它表现出很好的药理和生物活性，具有很大的开发价值。本文以1,4:3,6-二缩水-D-果糖α,β-不饱和酮为原料合成了吲哚类衍生物，而后进行了一系列的活性评价，主要工作内容如下：　　1、以1,4:3,6-二缩水-D-果糖为初始原料，在催化剂 KF/Al2O3的催化下通过 aldol反应得到α,β-不饱和酮衍生物，然后α,β-不饱和酮衍生物与苯肼在对甲苯磺酸催化下通过一锅煮反应得到了吡喃并吡唑基吲哚衍生物，拓展了二缩水果糖的新领域研究。　　2、采用 MTT法，测定了目标化合物对人肝癌细胞 SMMC-7721、人食管癌细胞 EC-109、人胃癌细胞 HGC-27和人前列腺癌细胞 PC-3四种贴壁肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性和对人体正常胃粘膜上皮细胞 GES的体外毒性作用。另外，我们测定了化合物4j对 EC-109细胞周期分布的影响。结果显示，部分化合物表现出了很好的抗肿瘤活性，而化合物对正常的胃粘膜上皮细胞表现出不同程度的毒性，化合物4j可诱导EC-109细胞出现G2/M期阻滞。　　3、采用微量肉汤稀释法，以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌两种细菌作为受试菌，测定了目标化合物的最小抑菌浓度。结果显示，部分化合物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用，此类化合物对大肠杆菌的抑制作用较弱。　　4、以红色毛癣菌和犬小孢子菌两种真菌作为受试菌，测定了目标化合物的最小抑菌浓度。活性结果显示，一些化合物对红色毛癣菌和犬小孢子菌有较好的抑制作用。　　本论文共合成了40个化合物，其中20个化合物都未见文献报道过，20个化合物的结构均经1H NMR,13C NMR、高效液相色谱等分析手段得到确证。其中有1个化合物经 X－射线单晶衍射确定了绝对构型。此研究进一步丰富了二缩水果糖衍生物的品种，为扩大其应用范围提供了新的途径。