毛细管电泳法筛选二氢叶酸还原酶抑制剂及其抑制动力学研究

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二氢叶酸还原酶(DHFR)是DNA生物合成中的关键酶。因此,被广泛用作包括抗癌、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗疟药在内的许多药物筛选的靶标分子。对其作进一步研究具有重要的现实意义。本文介绍了高效毛细管电泳法在二氢叶酸还原酶抑制剂筛选研究中的应用,包括酶反应动力学参数的测定、抑制剂的筛选及抑制动力学的研究。利用建立的二氢叶酸还原酶抑制剂的高效毛细管电泳法筛选模型,研究了木樨草素、紫杉醇、表儿茶素、氧化苦参碱、鬼臼毒素、槲皮素、芹菜素、黄芩苷、长春新碱、熊果酸,EGCG、ECG等十几种中草药有效成
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【目的】急性肺出血(acute lung hemorrhage,ALH)是临床一种常见的危重病症,死亡率和发病率极高,发病机制复杂,至今尚无有效的治疗策略和药物。因此寻找新的有效的治疗策略成为临床上急需解决的问题。本实验旨在研究巴曲亭(hemocoagulas)经肺部给药(pulmonary delivery)对新生Sprague-Dawley(SD)大鼠急性肺出血的治疗作用,为临床应用止血药物肺
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目的:重症急性胰腺炎(Sever acute pancreatitis,SAP)以其起病急,进展快,病情凶险为特点,常导致机体免疫系统紊乱,早期即可并发多器官功能不全综合征(Multi organ dysfunction syndrome,MODS),死亡率仍然较高,其发病机制尚不完全清楚。目前关于SAP的免疫疗法研究尚少,且结果争论较多。本实验通过逆行胰胆管注射5%牛磺胆酸钠制成SAP模型,研究
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目的观察静脉使用硫化氢(H2S)供体硫氢化钠(NaHS)对正常Wistar大鼠重要脏器的影响,以探讨选择一个安全剂量的NaHS。方法以32只正常雄性成年Wistar大鼠为实验对象,随机分为对照组、NaHS 2.8μmol/kg组、NaHS 8.4μmol/kg组及NaHS14μmol/kg组,分别在经静脉给药后0.5h、1h、2h及4h测血流动力学改变(取LVSP,LVEDP及±dp/dt max
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背景和目的:至今为止,小梁切除术是治疗青光眼最常用的手术方法,许多研究都在寻找影响青光眼滤过手术后伤口愈合的因素,临床上发现患者术前长期应用抗青光眼药将影响手术的远期效果,而成纤维细胞是机体伤口愈合的主要成份。本研究通过对长期应用眼表抗青光眼药物后人眼Tenons囊的成纤维细胞中基质金属蛋白酶(MMP-3)的表达,来了解长期应用抗青光眼药物后,结膜下组织Tenons囊的病理学改变。方法:从长期应用
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目的:近年来,二甲基氨氯吡咪(DMA)在缺血再灌损伤心肌的保护作用已得到相对肯定,这可能是它抑制Na+/H+交换减轻缺血再灌注中的钙超载而起作用的,而DMA同时可改善缺血后心肌收缩力的恢复,这种作用是通过其激动Na+/Ca2+交换体而引起,已得到研究和证实。但它在血管上的药理作用还未完全阐明。本实验采用离体血管张力记录实验方法,观察DMA对大鼠离体胸主动脉血管反应性的影响并探讨其作用机制。方法:采
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定量构效关系研究是应用各种统计学方法和理论计算方法研究化合物的结构与其各种物理化学性质以及生物活性之间的定量关系。定量构效关系在国际上是一个相当活跃的研究领域,是农业化学、生物学、环境化学、药物化学中的一个前沿课题,尤其是在环境毒理学评价以及计算机辅助药物设计领域定量构效关系研究引起了人们越来越多的注意,并得到了广泛的应用。本论文主要采用比较分子场分析法(CoMFA)、比较分子相似性指数法(CoM
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太赫兹(THz)辐射在电磁波谱上位于微波和红外之间,属于远红外波段。通常所研究的THz辐射指的是频率在0.1THz~10THz,波长在30μm ~ 3mm (波数:33cm-1 ~ 330cm-1)之间的电磁波段。由于超快激光技术的发展,为THz脉冲的产生提供了稳定、可靠的光源,使得THz光谱成像技术得到了蓬勃的发展。THz技术的兴起,为缉毒和药品检查工作提供了一种全新的检测手段。本论文运用THz
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太赫兹(THz,1THz=10~(12)Hz)波是介于毫米波和红外光之间的电磁辐射,在无线电物理领域称为亚毫米波(SMMW),在光学领域则习惯称之为远红外辐射(FIR),通常所研究的THz波频率在0.1THz~10THz。THz波作为电磁波谱上新开发的最后一个频率窗口,由于其独特的性质,使得它在物理、化学、生物医学、通信、雷达、安全检查等各方面都有广阔的应用前景。本论文所开展的工作也是基于THz光
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