泮托拉唑钠主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及缓解中重度的反流性食管炎。泮托拉唑钠属于苯并咪唑类药物,其吸湿性较强,且对光和热均较为敏感,因此在制剂过程中易出现泮托拉唑钠化学稳定性下降、制成的薄膜衣片容易变色及释放度不合格等问题,限制了它的广泛应用。为了适应市场的需求,依据国家药品注册管理办法,参照已上市的泮托拉唑钠肠溶片的处方,规格及质量标准,我们研究开发了泮托拉唑钠肠溶片,并对制备的泮托拉唑钠肠溶片的质量进行了评价。目的:筛选泮托拉唑钠肠溶片的处方,优化制备工艺,以制备与市售参比制剂质量一致的泮托拉唑钠肠溶片。方法:采用高效液相色谱法对泮托拉唑钠的含量进行了测定,并对测定方法的试验精密性、稳定性及加标回收率进行了实验验证,建立了数据可靠,精密度高,可用于泮托拉唑钠含量测定的方法。参照已上市的泮托拉唑钠肠溶片,筛选合适的辅料及用量,以颗粒的可压性,素片的硬度及溶出度为考察指标,采用单因素和响应曲面实验方法系统地研究了泮托拉唑钠肠溶素片的处方组成。对自制泮托拉唑钠肠溶片的片剂性状、重量差异、泮托拉唑钠含量、耐酸力及溶出度进行了测定,并与市售泮托拉唑钠肠溶片的性质进行比较。考察了光、热、湿对泮托拉唑钠肠溶片片剂性状、泮托拉唑钠含量、耐酸力及溶出度的影响。结果:采用响应曲面法筛选了泮托拉唑钠肠溶片的最佳处方工艺,在包衣实验中,确定了当隔离层增重比例大于3.0%、肠溶衣层增重比例大于14%时,泮托拉唑钠肠溶片的耐酸力和溶出度均符合要求,与国内已上市销售产品一致。泮托拉唑钠肠溶片稳定性考察试验结果表明,泮托拉唑钠肠溶片在湿(RH 75%)、热(40 oC)条件下放置6个月内稳定。长期试验测定结果表明,泮托拉唑钠肠溶片在温度(25±2 oC)、湿度(RH 60%±10%)条件下保存6个月稳定。根据上述结果,结合上市产品的实际情况,暂定有效期为24个月。结论:经验证,本研究自制泮托拉唑钠肠溶片的质量各项指标均符合相关标准规定,且与国内已上市销售产品一致。