肿瘤Ⅰ号胶囊由三棱、莪术、黄芪、丹参、当归、没药、大黄、淫羊藿、延胡索、柴胡和穿山甲组成，来源于传统中医药验方。用于乳腺增生、乳腺癌等症的治疗，已获得医院制剂批准文号，经过多年的临床验证，疗效显著。本研究建立了肿瘤Ⅰ号胶囊及其组成药材中指标成分的HPLC含量测定方法，并进行了大鼠药代动力学研究。 建立了大黄药材中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素和大黄酚的含量测定方法，四种成份浓度分别在1.68～16.8 μg·mL<'-1>、1.60～16.0μg·mL<'-1>、2.84～28.4 μg·mL<'-1>和5.68～56.8μg·mL<'-1>(r≥0.9994)的范围内，与峰面积呈良好的线性关系。方法平均回收率分别为99.5％、99.6％、99.8％和99.1％：建立了丹参中丹酚酸B的含量测定方法，线性范围为0.0168～0.168 mg·mL<'-1>(r=0.9999)，方法平均回收率为99.3％；建立了淫羊藿中淫羊藿苷含量测定方法，线性范围为20.0-200μg·mL<'-1>(r=0.9999)，方法平均回收率为99.4％：建立了延胡索中延胡索乙素的含量测定方法，线性范围为6.40～51.2μg·mL<'-1>(r=0.9997)，方法平均回收率为99.0％；建立了莪术中姜黄素的含量测定方法，线性范围为3.60～36.0μg·mL<'-1>(r=0.9999)，方法平均回收率为99.9％。 对方中大黄、黄芪、延胡索三味药材进行了薄层色谱鉴别。采用高效液相色谱法测定了肿瘤Ⅰ号胶囊中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、丹参素、淫羊藿苷和延胡索乙素的含量。六种成分浓度分别在1.38～22.1μg·mL<'-1>、1.31～21.0μg·mL<'-1>、 2.20～35.2μg·mL<'-1>、0.0114～0.228 μg·mL<'-1>、2.0～40.0 μg·mL<'-1>和5.04～50.4μg·mL<'-1>的范围内与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.9995)。平均回收率分别为98.1％、98.6％、97.4％、98.6％、96.0％和99.5％。 采用HPLC建立了大鼠灌胃给予肿瘤Ⅰ号胶囊后，血浆中大黄素与大黄酚的含量测定方法，以1,4-二羟基葸醌为内标，，血浆经2.5 mol·L<'-1>硫酸水解、乙酸乙酯萃取后进样分析。大黄素和大黄酚的线性范围分别为0.024～2.40μg·mL<'-1>(r=0.997)和0.0196～1.96μg·mL<'-1>(r=0.996)，日内、日间精密度均<10％，提取回收率分别为71.6～74.7％、70.8～74.81％，内标物的提取回收率为78.3±4.9％。结果显示，大黄素与大黄酚在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型。