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头孢噻呋(Ceftiofur)作为首个动物专用第三代头孢菌素类抗生素,因其抗菌活性强、抗菌谱广,现已广泛用于兽医临床治疗呼吸道及相关细菌感染性疾病。本试验旨在通过对头孢噻呋注射液的工艺优化评价及靶动物药代动力学研究,为头孢噻呋注射液研制工艺的优化和临床科学合理用药提供理论依据。本试验通过对湖南农大动物药业有限公司进行工艺优化前后的盐酸头孢噻呋注射液、与市面上的畅销的产品进行粘度测试试验、模拟注射效果试验、沉降体积比试验、分散性试验等对比性分析,。粘度从优化前样品的(269.5±21.5mPa·s)降低到(204.0±16.7mPa·s) (P<0.05),且与医药股份有限A公司、动物保健品有限B公司的产品没有差异(P>0.05)；工艺优化后的产品其注射时间比工艺优化前的注射时间短(P<0.05),优化后产品与优化前相比沉降没有明显的差别(P>0.05),但在72h都比齐鲁制药生产的产品沉降体积比要大(P<0.05),优化后产品与优化前相比均无结块、沉淀和挂壁现象。结果表明,工艺优化后比优化前成品在粘度性、沉降比、通针性等方面的性质得到了很好的改进。同时挑选健康杂交长大白猪18头,随机分成三组,依次以5mg/kg体重剂量一次性肌内注工艺优化后产品、齐鲁动物保健品有限公司的产品、工艺优化前产品三种盐酸头孢噻呋混悬注射液,分别在1、4、8、11、24、48、72、96、120、144h前腔静脉采血3ml,进行HPLC测定血浆中盐酸头孢噻呋的含量,结果表明肌内注射农大药业老、新工艺产品时,均能在短时间内达到有效血药浓度,肌内注射老工艺产品的6头猪当中,其中2头猪只能维持3天的有效血药浓度,其它4头猪的有效血药浓度能维持5天,而肌内注射新工艺产品时,6头猪均能维持有效血药浓度4天,4头猪能维持5天的有效血药浓度,说明新老工艺生产的产品其均能将盐酸头孢噻呋的有效血液浓度维持时间延长,并科学直观地评价了工艺优化前后产品的缓释效果,从药效上说明了新工艺产品要好于老工艺产品。盐酸头孢噻呋注射液的工艺优化及靶动物药物动力学研究为临床提供具有长效缓释、稳定性良好的头孢噻呋制剂起着重要的作用。